172526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új daunorubicin-származékok előállítására
17 172526 18 res fázist nátriumszulfáton szárítjuk, szűrjük, csontszénnel derítjük, szűrjük és 20 Torr nyomáson és 40°-on szárazra bepároljuk. 18 g 2-bisz(4-metiltio-fenoxij-etilacetátot kapunk sárga olaj alakjában. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új daunorubicin-származékok és savaddíciós sóik előállítására- ebben a képletben R, II általános képletű csoportot jelent, és ebben a képletben az X jelek azonosak és oxigén- vagy kénatomot jelentenek és az R3 jelek 1-4 szénatomos alkücsoportot, adott esetben para-helyzetben metil-, metoxi- vagy metiltiocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek vagy együtt 2—4 szénatomos alkilénláncot alkotnak, vagy az X jelek eltérő jelentésűek, és az R3 jelek együtt 2—4 szénatomos alkilénláncot alkotnak, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilvagy fenilcsoportot jelent, és R2 hidrogénatomot vágj' trifluoracetil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatom, és Rj a fenti jelentésű, egy III általános képletű sav alkálifém- vagy alkáliföldfémsóját - ebben a képletben Rj a fenti jelentésű — egy IV általános képletű daunorubicin-származékkal vagy sójával reagáltatunk — ebben a képletben T —CO— vagy —C(OCH3)2— képletű csoportot jelent-, majd kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 trifluoracetil-csoportot jelent, és Rí a fenti jelentésű, a trifluorecetsav valamely reakcióképes származékát olyan I általános képletű szabad bázissal reagáltatjuk, amelynek képletében R2 hidrogénatomot jelent, és R, a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. november 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí olyan II általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidrogénatom és az X jelek azonosak és oxigén- vagy kénatomot jelentenek, az R3 jelek 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelentenek vagy az X jelek kénatomot képviselnek és az R3 jelek együtt 2—4 szénatomos alkilénláncot alkotnak és R2 hidrogénatomot vagy trifluoracetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomot jelent, és R, a fenti jelentésű, egy III általános képletű sav alkálifém- vagy alkáliföldfémsóját — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű — egy IV általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk — ebben a képletben T -CO- vagy -C(OCH3)2- képletű csoportot jelent-, majd kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sójává alakítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 trifluoracetü-csoportot jelent, és R, a fenti jelentésű, a triíluorecetsav valamely reakcióképes származékát olyan I általános képletű szabad bázissal reagáltatjuk, amelynek képletében R2 hidrogénatomot jelent, és Ri a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1975. november 12.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R, olyan II általános képletű csoportot jelent, amelyben R4 hidrogénatom és az X jelek azonosak és oxigén- vagy kénatomot jelentenek, az R3 jelek a 4-helyzetben metil-, metoxi- vagy metiltiocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek vagy az X jelek egyike oxigénatom és a másik oxigén- vagy kénatom és az R3 jelek együtt 2-4 szénatomos alkilénláncot alkotnak, és R2 hidrogénatomot vagy trifluoracetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatom és R, a fenti jelentésű, egy III általános képletű sav alkálifém- vagy alkáliföldfémsóját - ebben a képletben Rj a fenti jelentésű - egy IV általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatunk - ebben a képletben T -CO- vagy -C(OCH3)2-képletű csoportot jelent —, majd kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 trifluoracetil-csoportot jelent, és Rí a fenti jelentésű, egy I általános képletű szabad bázist — ebben a képletben R2 hidrogénatomot jelent, és Rí a fenti jelentésű — trifluorecetsav valamely reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí olyan II általános képletű csoportot jelent, amelynek képletében IC* 1—4 szénatomos alkilvagy fenilcsoportot jelent, és az R2, R3 és X jelek az 1. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomot jelent és Ri a fenti jelentésű, egy III általános képletű sav alkálifém- vagy alkáliföldfémsóját - ebben a képletben Ri a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel vagy valamely sójával reagáltatunk - ebben a képletben T -CO— vagy -C(OCH3^-képletű csoportot jelent-, majd kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy 5 10 IS 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
