172523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-0-(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradezoxi-alfa,D-eritrohexo-piranozil)-6-0-(3'-metilamino-3",4",6"-tridezoxi-alfa,D-xilohexopranozil)-2-dezoxi-sztreptamin előállítására
9 172523 A táblázat folytatása A táblázat folytatása 10 >.A ” termék ttaKtenuni-mima 24 óra 48 óra Pseudomonas pyocyanea 7403 5 10 Klebsiella pneumoniae 52145 0,2 0,2 Proteus mirabilis A 235 2 2 termék IMALÇllUliniUllUl 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus 4546 0,4 0,6 Staphylococcus aureus 5159 0,6 1 Staphylococcus aureus 397 0,2 0,2 Enterobacter aerogenes 6086 1 1 Enterobacter cloaca 681 0,6 0,6 Proteus vulgaris A 232 5 10 Proteus morganii A 236 3 5 „B” termék IMKiiÇiiuui jiuiiui 24 óra 48 óra Pseudomonas pyocyanea 8054 15 20 Pseudomonas pyocyanea W 132393 10 20 Pseudomonas pyocyanea W 4 8429 5 10 Pseudomonas pyocyanea 7468 3 5 Escherichia coli 8679 0,6 1 Escherichia coli 7693 1 1 b) In vivő antibakteriális hatás ► Az in vivo antibakteriális hatást Staphylococcus aureus 54146 baktériummal okozott kísérleti 30 fertőzés útján vizsgáljuk. 22 g átlagos testsúlyú egerekből 90 db-ot 10—10-es csoportokra osztunk. A fertőzést Staphylococcus aureus 54146 Pasteur-táptalajjal (amely steril desztillált vízzel negyedére van hígítva) készült tenyészetéből 0,5 ml intraperi- 35 toneális beadása útján hajtjuk végre. A hatóanyaggal végzett kezelést a fertőzés után 1, 5 és 23 órával a B termék szubkután beadása útján hajtjuk végre. Megállapítjuk a fertőzés után különböző időpontokban észlelhető mortalitást, 40 valamint a fertőzés után 8 napot túlélő egerek számát. A kapott eredményeket az alábbi táblázatban ábrázoljuk. Osszdózis Mortalitás a megadott idő után Túlélők (szabad bázisként száma számítva) 5 óra 7 óra 22 óra 48 óra 56 óra 72 óra 94 óra 168 óra 8 nap után desztillált víz 1 B termék (0,1 mg) B termék (0,2 mg) B termék (0,3 mg) B termék (0,4 mg) 7 2 — — 1 6 1 1--0 1 1 0 2 1 6 10 10 A fenti eredmények igazolják az A és a B termék kiváló antibakteriális hatását. 5
