172521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triamino-androsztán származékok, valamint kvaterner sóik előállítására
15 172521 16 5-10 C° hőmérsékletű acetonnal mossuk, szárítjuk. Kitermelés: 0,6 g (92%) 20,160-bisz^N-metil-piperidino>60-piperidino-3a,170- diacetoxi-5a-hidroxi•androsztán-dibromid. Op.: 187 C° (bomlással) l“]í)S =+2,9° (c= 1, kloroformban). Elemanalízis a C4oH65Br2N3 05 összegképletre számolva: elméleti: C =58,00%, H =7,85%, Br = 19,22%, N =5,06%, talált: C =57,78%, H =7,90%, Br = 18,92%, N =5,10%. 12. példa 20,60,160-tri-(4,4-dimetil-piperazino)-3a,l 70- -diacetoxi-5a-hidroxi-androsztán-tribromid-injekció 1 mg 20,60,1 60 -1 r i-(4,4-dimetil-piperazino)--3a ,170-diacetoxi-5a- hidroxi-androsztán-tribromidot 2 ml csíramentes fiziológiás nátriumldorid-oldatban oldunk és 2 ml-es barna injekciós ampullába töltjük, majd ampullába töltés után sterilizáljuk az oldatot. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új triamino-androsztánok -e képletben Ac 1-4 szénatomos alkilkarbonil-csoportot, R azonosan metiléncsoportot vagy egy^N-R2 általános képletű csoportot - ahol R2 1-3 szénatomos alkilcsoport - jelent, n jelentése 1 vagy 2, m jelentése 1, 2, 3 vagy 4, valamint (la) általános képletű dikvaterner és (Ib) általános képletű trikvatemer sóik előállítására - e képletekben Ac, R, R2, n és m jelentése a fenti, R, 1-5 szénatomos alkilcsoportot és A halogénatomot jelent -azzal jellemezve, hogy a 2a, 3a, 16a, 17a-diepoxi-5a-hidroxi-60-klór- 170-bróm-androsztánt, vagy a 2a, 3a, 16a, 17a-diepoxi-5a,170-diacetoxi-60-klór-amodsztánt, vagy a 2d, 3a, 5a, 6a 16a, 17a-triepoxi-170-bróm-androsztánt egy (V) általános képletű vegyülettel - e képletben R, n és m jelentése a fenti — reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — e képletben R, n és m jelentése a fenti- alkálifém-bór-hidriddel vagy -trimetoxi-bór-hidriddel redukáljuk, majd az így nyert (ÍII) általános képletű vegyületet -e képletben R, n és m jelentése a fenti— ismét egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - e képletben R, n és m jelentése a fenti, azzal a megszorítással, hogy az ismételt reagáltatásnál R helyén ugyanazon csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mint az első esetben-, a kapott (II) általános képletű vegyületet - e képletben R, n és m jelentése a fenti — egy 1-5 szénatomos alifás karbonsavval vagy annak reaktív származékával aciíezzük és egy kapott (I) általános képletű terméket kívánt esetben (la) illetve (Ib) általános képletű kvaterner sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási di- vágj' triepoxi-androsztán-származék és az (V) általános képletű vegyület reakcióját valamely bázis, célszerűen fölöslegben alkalmazott (V) általános képletű vegyület jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 40 C° alatti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) és az (V) általános képletű vegyületet 1 : (20-100), előnyösen 1 : (40-80) mólarányban reagáltatjuk. 5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) és (V) általános képletű vegyületet 70—160C° közötti, előnyösen 130—150 C° hőmérsékleten reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet 1-5 szénatomos alifás karbonsav reaktív származékával, előnyösen 1—5 szénatomos karbonsav anhidridjével aciíezzük. 7. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy Lewis-sav, előnyösen cinklorid jelenlétében végezzük. 8. Az 1. vagy 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat oldószer jelenlétében végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (la) általános képletű dikvaternersó előállításánál a kvaternerező szert 10—50-szeres, előnyösen 20—25-szörös moláris fölöslegben alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az db) általános képletű trikvaternersó előállításánál a kvaternerező szert 3—80-szoros, előnyösen 6—60-szoros moláris fölöslegben alkalmazzuk. 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet -e képletben Ac, R, n és m jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott— vagy (la) vagy (Ib) általános képletű kvaterner sóját - e képletekben Ac, Rt, n, m, R2 és A jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meg5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
