172520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xanténsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: 1975. VI. 27. (Rí—569)

Közzététel napja. 1978. IV. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979.1. 31.

172520

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 311/84, 405/12, 407/12

Feltalálók: Tulajdonos:

dr. Kárpáti Egon orvos 30%, dr. Szporny László orvos 20%, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.,

Budapest, dr. Bartók Mihály oki. vegyész 10%, dr. Czombos Budapest

József oki. vegyész 10%, dr. Felföldi Károly oki. vegyész 10%,

Laszlavtk Márta oki. vegyész 10%, dr. Notiesz Ferenc oki. vegyész 10%, Szeged

Eljárás új xanténsav-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új xantén-9-karbonsav-észterek, sóik és ezeket hatóanyagként tartalmazó új gyógyszerkészítmények előállítására.

Az I általános képletben 5

Rí és R3 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkilcsoportot,

R2 kevés szénatornos alkilcsoportot vagy egy

VI általános képletű csoportot jelent, 10 ahol m értéke 2 és 5 közötti egész szám, vagy

Rí és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoportot alkotnak, és 15

n és m értéke egymástól függetlenül 2 és 5 közötti egész szám.

Az I általános képletű vegyületek sói fiziológiailag elviselhető savaddíciós vagy kvaterner sók 20 lehetnek, melyek a II általános képlettel szemléltethetők - ebben a képletben R,, R2, R3, m és n a fenti jelentésűek, R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot és X szervetlen vagy szerves savmaradékot jelent -. 25

Ha Rlt R2, R3 és R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, akkor ez 1—6, előnyösen 1—4 szénatomos lehet, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butilcsoport, elsősorban metil- vagy etilcsoport. Ha Rx és 30

2

Rj a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport, akkor ez előnyösen telített, és elsősorban pirrolidin-gyűrű lehet.

Az m és n értéke egymástól függetlenül 2, 3, 4 vagy 5, előnyösen 2 vagy 3, és így a két nitrogénatomot, illetve az egyik nitrogénatomot és a karboxilcsoport oxigénatomját etilén-, egyenes szénláncú propilén- vagy butiléncsoport, elsősorban propiléncsoport kapcsolhatja össze.

Ha R2 VI általános képletű csoportot képvisel, akkor ez (xantén-9-karboniloxi)-(kevés szénaíomos)-alkilcsoport lehet, ahol m értéke előnyösen 2 vagy 3, különösen előnyös a 3-(xantén-9-karboniloxi)-l -propílcsoport.

Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében R, metil- vagy etilcsoportot, R2 metil- vagy etilcsoportot, R3 metilcsoportot jelent, n és m értéke 2 vagy 3, és különösen előnyös az a vegyület, amelynek képletében Rx és R2 etilcsoport, R3 metilcsoport, és m és n értéke 3.

Ha a II általános képletben R4 hidrogénatomot jelent, akkor ez az I általános képletű vegyület savaddíciós sója, ha R4 kevés szénatomos alkilcsoport, például metil- vagy etilcsoport, akkor kvatemer só.

A találmány szerint az I általános képletű új xantén-9-karbonsav-észtereket úgy állíthatjuk elő, hogy egy III általános képletű diaminoalkoholt

172520