172501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mucosus hámszöveteken a biológiai egyensúly megbomlásából eredő rendellenességek megelőzésére, ill gyógyítására alkalmas szer előállítására
3 172501 4 szerűbb antiszeptikumokat, mert utóbbiak koncentrációja, s ezzel hatása fokozható. A pimaricin néven ismert antimikotikus hatású antibiotikum [844 289 és 846 933 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás) hatása hasonló a többi antibiotikuméhoz, azzal a különbséggel, hogy hatásspektruma nem széles, így pl. a hüvely patogén és fakultatív patogén szaprofitáira hatástalan. Esetünkben megelőzésre, illetve önálló alkalmazásra nem megfelelő. A dekametilén-1,10-bisz-4-amino-kinaldinklorid alkalmazásával mindhárom hüvelyi kórokozó csoportra 8 napig érvényesülő nyújtott hatás érhető el. Hátrányai: egyoldalúan antimikróbás hatású, a nyálkahártya szöveteinek élettani regulációjára nem alkalmas, használata szakorvosi beavatkozást és ellenőrzést igényel, s a tartós vegyi hatás miatt jelentős ártalmat képviselhet. Az ismert metronidazol, kémiai nevén 5-nitro-2- -metil-l-(2-hidroxi-etil)-imidazol [2 944 061 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás] elsősorban a trichomonasok ellen, főleg a bélben és a vizeletkiválasztó szervekben alkalmazva hatásos. Kevésbé hatékony a hüvelyben. A vele történő kezelés a hüvelyi fluorok problémáját - károsan - egyetlen tünetre, a Trichomonas vaginalis okozta fertőzésre szűkíti le. Ez a kórokozó a hüvelyben uralkodó pH-viszonyok szigorú függvénye, csak pH =5-6,5 értékek közt, tehát szűk tartományban szaporodóképes, a normális hüvelyi pH-nál gyorsan visszavonul. E szer sem küszöböli ki a folyás alapvető okait, illetve nem képes leküzdeni. Helyi hatása a Trichomonas vaginalisra elégtelen, a vegyes flórát nem közömbösíti, s a nyomában fellépő „vákuumába gyakran gombák hatolnak be. összegezve, kizárólag a helyi fertőzés egy részét szünteti meg, ezt is csak egy újabb fertőzésig, megelőzésre pedig teljesen alkalmatlan. Ugyanakkor számos, kb. harmincféle mellékhatással kell számolni a szer alkalmazásánál. Történtek próbálkozások élő tejsavbaktériumok bevitelére, pl. aeroszol formában a hüvely savanyítására [7 414 sz. francia gyógyszerszabadalom leírása], vagy antiszeptikummal támogatva enteritis-prevenció céljára [043 482 sz. francia szabadalmi leírás], illetve az intestinális flóra helyreállítása érdekében antibiotikumokkal kiegészítve, tejben oldva [4430 sz. francia gyógyszerszabadalom leírása]. E megoldások a kívánt hatást - a tejsavbaktériumok hiányának tünetéből kiindulva — maguknak a baktériumoknak a bevitelétől várják. E megoldások egyáltalán nem alkalmazhatók a hámszövetek biológiai egyensúlya megbomlásából eredő rendellenességek - elsősorban a fluor - megelőzésére, vagy gyógyítására, mert figyelmen kívül hagyják a fluor keletkezésénél a hámsejtekben, illetve a mikroorganizmusokban lezajló, a vaginitiseket jóval megelőző, s a fluort lényegében determináló biológiai hatásokat. A teljesség kedvéért megemlíthető még, hogy ismeretesek hidrokortizon, klórfenilglicerinéter ösztrogén hatóanyagok és különböző rezisztens baktériumok anyagcseretermékei és korpuszkulumai keverékét tartalmazó kombinációk, ezek előállítása azonban körülményes és költséges, és csupán némi hatásfokú tüneti kezelést biztosítanak, a folyás megfelelő gyógyítására, s főleg megelőzésére egyik sem alkalmas. Az eddig javasolt és alkalmazott szerek közös hibája tulajdonképpen az a felfogás, hogy a hüvelyben, nyálkahártyákon levő kórokat el lehet, és el is kell pusztítani. E rombolást egy-egy antiszeptikummal, vagy az említett egyéb hatóanyagok terápiás dózisaival, a kórokozók szimplifikált irtásával próbálják elérni. Ismeretesek olyan elszórt próbálkozások is, amelyek során laktóz, fehérjék és élő lactobacillusok betelepítésével igyekeztek a hüvelyben, illetve bélben terápiás hatást elérni. Ezen, lényegében az élettani flórával megpróbált funkcionális terápia azonban sikertelen maradt. A találmányhoz vezető feltételezés az volt, hogy a káros paraziták pusztítása helyett a nyálkahártyára, a hüvelybe valami lényeges „hiányzó”-t, a fiziológiás védőflóra természetes felszaporítására, s számukra a tartós életlehetőség biztosítására megfelelő anyagot, anyagcsoportot bevive, a szimplifikált irtás, pusztítás vagy külső baktériumok betelepítése helyett a meglevő mikroorganizmusok egyensúlya „rendezését”, a hasznos baktériumok uralomrajutását segítjük elő, illetve indukáljuk. A találmány szerint lényegében egy in vivő szelektív - célszerűen inkomplett - baktériumtáptalajt készítünk, a felhasználásra kész friss táptalajokénál minimum tízszer nagyobb töménységben, amely a nyálkahártyák biológiai egyensúlya rendeződését, így pl. a hüvelyben a „Dőderlein” -csoportba tartozó baktériumok túlsúlyát s egyéb hasznos szimbionta mikroorganizmusok optimális arányát is biztosítja. A találmány szerint készített szer mindezt az ember, illetve állat testanyagaitól idegen anyagok nélkül is produkálja. Amennyiben a találmány szerinti szer készítésénél ismert gyógyhatású anyagot is alkalmazunk valamely meghatározott plusz cél, vagy előny elérése érdekében, minden ilyen esetben csupán a terápiás dózis jelentéktelen törtrészének megfelelő mennyiségben használjuk. Az így terápiás dózisú gyógyszerhatóanyagok nélkül, pusztán a találmány szerinti tápmédium adagolásával végrehajtott eljárásunkkal tehát egyik baktériumcsoportot a másikkal, a patogéneket az élettaniakkal pusztítjuk. Ezt röviden bakterioterápiának, vagy antagonterápiának nevezzük. A találmány szerint tehát úgy járunk el, hogy a mucosán élő hasznos élettani mikroorganizmusok, elsősorban az ún. Dőderlein-féle tejsavbaktériumok szervezeti felépítéséhez és életfunkcióihoz hasznosítható „in vivo” tápmédiumot készítünk. Az „in vivo” tápmédium alatt körülírt összetevőből álló azon minimálisan hatásos tápforrást értjük, ami a tejsavbaktériumok szaporodását élő szervezetben képes előmozdítani. A találmány szerint egy vagy több szénforrást, nitrogénforrást, s kívánt esetben egy vagy több provitamint, vitamint, növekedési faktort, antimetabolitot, nyomelemet, 5 10 IS 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
