172487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilanilid származékokk és ilyen hatóanyagot tart gyógyászati készítmények előállítására

27 172487 28 R1 R2 R R4 R5 Ar hatékonyság % Cl-Cl-Cl-H­Cl­(C6Hs)-60 Cl-Cl-Cl-H­Cl­(3—Cl—C6H4)— 100 Cl-Cl-Cl-H­Cl­(4—Cl—C6H4)-100 Cl-Cl-Cl-H­Cl­(2,4—Cl2—C6H3)-94 Cl-Cl-Cl-H­Cl­(3,4—CI2 —C6 H3 )— 93 Cl-Cl-Cl-H­Cl­(3—CF3—C6H4)-100 a-Cl-Cl-H­Cl­(3-CF 3 —4—Cl—C6H3 )-100 Cl-Cl-Cl H-cf3-(C6Hs)-88 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(4-F-C6H4)-93 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(4—C1-C6H4 )-98 Cl-Cl-Cl-H-cf3— (4—Br—C6H4)— 100 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(2,4—Cl2—C6H3)-86 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(4—CH3—C6H4 )-95 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(4-OCH3 —C6 H4 )— 94 Cl-Cl-Cl-H-cf3-(3—CF3—C6H4)-98 a­a-Cl-H-cf3-(3—CF 3 -4—Cl-C6 H3 )— 89 Cl-Cl-Cl­ch3-Cl­(4—C1-C6H4)-93 Cl-Cl-Cl­ch3-Cl­(2,4—Cl2—C6H3)-86 28. példa A következőkben az I képletű vegyületek 45 Oestrus ovis és Haemonchus contortus ellen kifejtett hatását mutatjuk be juhon. A következő képpen folytattuk le a kísérletet: 24 Oestrus ovis fertőzöttség klinikai jelét 50 mutató juhot választottunk ki. A kísérlet megkez­dése előtt a csoportból 15 juhot 15 mg/kg mennyiségű mebendazollal kezeltünk orálisan, ez­által előkészítve az állatokat a Haemonchus contortussal történő mesterséges fertőzésre. 9 juh 55 nem részesült a fenti kezelésben. A 15 juhból álló csoportot mesterségesen megfertőztük napi 300 L4 Haemonchus contortus lárvával 9 egymást követő napon keresztül (—11*. naptól a -3. napig). A 0 jelzésű napon megmértük mind a 24 juhot és 60 találomra 3 csoportba osztottuk be a juhokat. Az I. csoportot meghagytuk kontrollnak, ez a csoport nem kapott kezelést. A II. és a III. csoportot: 65 A vegyülettel: N-/5-klór-4-[a-(4-klór-fenil)­­-a-ciánometil]-2-metil-fenil/­­-2-hidroxi-3,5-dijód­­-benzamiddal és B vegyülettel: 3’-klór-a-(p-klór-fenil)-a­­-ciáno-_3,5-dijód-p-szalicil­­-toluididdel kezeltük. A vizsgált vegyületekkel intramuszkulárisan beoltjuk az állatokat, mégpedig'2,5 mg/kg testsúly dózisban 5%-os injektálható oldattal. Az injektál­ható oldat a következő összetételű volt: hatóanyag 5 g N-metil-glükamin 5 g polietilén-glikol 400 15 ml etilén-diamin-tetraacetát dinátrium sója 0,1 g víz 100,0ml. 14

Next

/
Thumbnails
Contents