172477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-/alfaalfa- diszubsztituáltacetamido/-3-helyettesített-3-cefém- karbonsavak előállítására
43 172477 44 R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, nitro-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkánszulfonamido-csoport, R2” jelentése 1-6 szénatomos alkanoil-, 3-8 szénatomos cikloalkanoil-, kis szénatomszámú al- 5 kenoil-, 7-11 szénatomos aroil-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonil-, ariloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonil-, arilszulfonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxikarbonil-, heterociklikus csoporttal helyette- 10 sített karbonil-, karbamoil-, arilkarbamoil-, kis szénatomszámú alkil-karbamoil-, kis szénatomszámú alkiltiokarbamoil- vagy ariltiokarbamoil-csoport, mi mellett a fenti acil-csopöttok adott esetben egy vagy több aril-, aroil-, halogén-, 25 cián-, ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, szénatomszámú alkoxikarbonil-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, ariloxi-, arütio-, heterociklikus-, heterociklikus csoport- 20 tál helyettesített oxi-, heterociklikus csoporttal helyettesített tio-, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, fenilazo-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonamidovagy kis szénatomszámú alkanoilamino-helyet- 25 tesítőt hordozhatnak, R3 jelentése tiadiazoliltio-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-csoport, piridin-1-oxid-tio-csoport adott esetben kis szénatomszámú al- 30 kilcsoporttal helyettesített triazoliltio-csoport, pirazoliltio-csoport vagy benzimidazoliltio-csoport -azzal jellemezve, hogy valamely (I”) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 és R3 jelen- 35 tése a fent megadott — vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékát vagy sóját valamely R2-nek megfelelő acilezőszerrel reagáltatjuk, majd a kapott (I’”) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sóvá alakít- 40 juk. (Elsőbbség: 1975. június 23.) 17. Eljárás (I) általános képletű 7-(a,a-diszubsztituált-acetamido)-3-helyettesített-cefem-4-karbonsav-származékok, a karboxil-csoporton képezett származékaik, főleg észtereik, és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására- mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R3 jelentése a fent megadott - vagy az amino-csoporton és./vagy a karboxil-csoporton képezett származékát vagy sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel- mely képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomszámú alkanoil-, 3—8 szénatomos cikloalkanoil-, kis szénatomszámú alkenoil-, 7—11 szénatomos aroil-, 2—7 szénatomos alkoxikarbonil-, ariloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonil-, arilszulfonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxikarbonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített karbonil-, karbamoil-, arilkarbamoil-, kis szénatomszámú alkilkarbamoil-, kis szénatomszámú alkiltiokarbamoil- vagy ariltiokarbamoil-csoport, mimellett a fenti acil-csoportok adott esetben egy vagy több aril-, aroil-, halogén-, cián-, cildp-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, ariloxi-, ariltio-, heterociklikus-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxi-, heterociklikus csoporttal helyettesített tio-, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, fenilazo-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonamido- vagy kis szénatomszámú alkanoilamino-helyettesítőt hordozhatnak és R1 jelentése a fent megadott - vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, R2 helyén acil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén az acil-csoportot lehasítjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. julius 7.) 4 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784684 - Zrínyi Nyomda 22
