172477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-/alfaalfa- diszubsztituáltacetamido/-3-helyettesített-3-cefém- karbonsavak előállítására
39 172477 40 tárgyi körben megadott és R2” jelentése R2-nek megfelelő acil-csoport — vagy a karboxil-csoporton képezett származékaik vagy gyógyászatiig alkalmas sóik előállítása esetén, valamely (1”) általános képlett! vegyületet - mely képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy a karboxilcsoporton képezett származékát vagy sóját valamely R2-nek megfelelő a eile ző szerrel reagáltatunk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I””) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R4 5 6 jelentése a -COOR4 általános képletű észterezett karboxil-csoport észter-része — valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2 és R3 jelentése az előzőekben megadott - vagy sóját észterezzük, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületben R2 helyén levő acil-csoportot lehasítunk és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületnek - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - az amino-csoporton képezett származékaként egy izocianátot, izotiocianátot, vagy aldehiddel képezett Schiff-bázist vagy enamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületnek a karboxil-csoporton képezett származékaként egy észtert, előnyösen kis szénatomszámú alkilésztert vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkilésztert alkalmazunk, illetve a (III) általános képletű karbonsav reakcióképes származékaként vagy savhalogénidet, savanhidridet, aktivált amidot, aktivált észtert, savazidot vagy vegyes savanhidridet használunk - mely képletekben R1, R2, R3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott-. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - a karboxil-csoporton vagy az amino-csoporton és a karboxil-csoporton képezett szilil-származéka alakjában reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — (Elsőbbség: 1976. február 4.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a szabad sav alakjában alkalmazzuk és a reakciót kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve hogy az (V) általános képletű vegyületet - ahol R3 ’ jelentése az 1. igénypontban megadott - alkálifémsója alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 8. Az 1. igényont b) változata vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners szerves oldószerben, előnyösen erősen poláros oldószerben végezzük el, (Elsőbbség: 1976. február 4.) 9. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként egy karbonsavat, észterét, halogenidjét, anhidridjét, vegyes anhidridjét, izocianátot, izotiocianátot vagy klórhangyasavésztert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 10. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterezőszerként valamely alkoholt vagy alkilhalogenidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 11. Az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R2 helyén levő acil-csoportot bázissal vagy savval történő kezeléssel hasítjuk le. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy a karboxü-csoporton képezett származékát vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyszerré kikészítünk. (Elsőbbség: 1976. február 4.) 13. Eljárás (I) általános képletű 7-(a,o-diszubsztituált-acetamido)-3-helyettesített-3-cefém-4-karbonsav-származékok a karboxil-csoporton képezett származékaik főleg észtereik és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására- mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, nitro-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkánszulfonamido-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoportot hordozó heterociklikus csoporttal helyettesített tio-csoport - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R3 jelentése a fent megadott — vagy az amino-csoporton és/vagy a karboxil-csoporton képezett származékát vagy sóját valamely (III) általános képletű karbonsavval- mely képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkanoil-, 3-8 szénatomos cikloalkanoil-, kis szénatomszámú alkenoil-, 7-11 szénatomos aroil-, 2—7 szénatomos alkoxikarbonil-, ariloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonil-, arilszulfonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxikarbonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített karbonil-, karbamoil-, arilkarbamoil-, kis szénatomszámú alkil-karbamoil-, kis szénatomszámű alkiltio-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
