172476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
23 172476 24 Az (1) általános képletű vegyületek számos patogén mikroorganizmussal szemben antimikrobás hatást fejtenek ki és a humán- és állatgyógyászatban mikroorganizmusok által okozott fertőzések és betegségek kezelésére alkalmazhatók. Az (1) általános képletű vegyületek patogén mikroorganizmusokkal szemben kifejtett antimikróbás hatását önmagában ismert módon határozzuk meg és az eredményeket minimális gátlási koncentráció formájában tüntetjük fel (mikrogramm//ml-ben, a vegyület példa száma után). 39. példa terméke Pseudomonas aeruginosa (3), 51. példa terméke Bacillus subtilis (12.5), 112. példa terméke Escherichia coli (60), Proteus vulgaris (<3), Staphylococcus aureus (60), 157. példa terméke Bacillus subtilis (7.5), Staphylococcus aureus (7.5), 158. példa terméke Bacillus subtilis (80), Staphylococcus aureus (80), 161. példa terméke Escherichia coli (16), Proteus vulgaris (8), Staphylococcus aureus (8). Az acilamino-csoport előnyösen az RaRbN- általános képletnek felel meg mely képletben 1. Ra és Rb jelentése hidrogénatom, 2. Ra jelentése hidrogénatom és Rb jelentése szénhidrogén-szulfonil (pl. arilszulfonii-csoport stb.), 3. Ra és Rb együtt dikarbonsavból (pl. ftálsav stb.) leszármaztatható kétvegyértékű acil-csoportot képeznek. 4. Ra jelentése hidrogénatom és Rb jelentése az Rí helyén levő acil-csoportnál ismertetett acil-csoport, előnyösen valamely alábbi acil-csoport, i) egy (69) általános képletű acil-csoport, ahol n Ijelentése 0—4-ig terjedő egész szám, Rb jelentése hidrogénatom, karboxil-csoport vagy származéka (pl. só, észter stb.), Rb jelentése hidroxil-csoport, halogénatom, azido-, amino-, alifás csoporttal helyettesített amino-, (pl. alkilamino-, alkenilamino-, cikloalkilamino-csoport stb.), arilamino-, acilamino-, pl. alifás acilamino (pl. alkanoilamino-csoport stb.) alifás csoporttal helyettesített oxi-(tiokarbonil)-amino[pl. alkoxi-(tiokarbonil) amino-csoport stb.], ariloxi-alifás acüamino- (pl. ariloxi-alkanoilamino-csoport stb.), aril-alifás acilamino-csoport (pl. aralkanoilaminocsoport stb.), ariloxi-alifás acilamino-csoport (pl. ariloxi-alkanoilamino-csoport), heterociklikus-alifás-acilaminocsoport (pl. heterociklikus alkanoilamino-csoport stb.), aroilamino-csoport stb. helyettesített karbamido-csoport (pl. N’-aril-karbamido-csoport stb.), helyettesített tiokarbamido-csoport (pl. N’-aril-tiokarbamido-csoport stb.), vagy ariltio-csoport, Rb jelentése hidrogénatom, hidroxil-, amino-, arilamino-, acilamino- pl. alifás acilamino- (mint pl. alkanoilamino-csoport stb.), alifás csoporttal helyettesített oxi-(tiokarbonil)-amino- [pl. alkoxi-(tiokarbonil)-amino-csoport stb.], aroilamino-csoport stb, helyettesített karbamido-csoport (pl. N’-aril-karbamido-csoport stb.) vagy helyettesített tiokarbamido-csoport (pl. N’-aril-tiokarbamido-csoport), Rb és Rb együtt oxo-, hidroxiimino-, helyettesített hidroxiimino-csoportot (pl. alkoxiimino-csőportot stb.) képeznek melyben az alifás szénhidrogén csoport adott esetben egy vagy több karboxil-csoporttal vagy származékával (pl. só, észter stb.), halogénatommal, vagy szulfo-csoporttal helyettesítve lehet és az aril- és heterociklikus gyűrű adott esetben egy vagy több nitro-csoporttal, halogénatommal, karboxil-csoporttal vagy származékával (pl. só, észter stb.) helyettesítve lehet, ii) valamely (70) általános képletű acil-csoport melyben Rb jelentése oxo-, hidroxiimino-, helyettesített hidroxi-iminocsoport pl. alifás csoporttal helyettesített oxiimino-csoport (pl. alkoxiimino-csoport, stb.), aril-alifás csoporttal helyettesített oxiimino-csoport (pl. aralkoxiimino-csoport stb), Rb jelentése ciano-csoport, alifás-csoport (pl. alkil-csoport stb.), aril-, heterociklikus-csoport, alifás csoporttal helyettesített amino-csoport (pl. alkilamino-csoport stb.), aril-alifás csoporttal helyettesített amino-csoport (pl. aralkilamino-csoport stb.) vagy alifás oxi-csoport (pl. alkoxi-csoport stb.), melyben az alifás csoport adott esetben egy vagy több hidroxil-csoporttal, karboxil-csoporttal vagy származékával (pl. só, észter stb.) helyettesítve lehet: az aril- és heterociklikus gyűrű adott esetben egy vagy több hidroxil-, alifás oxi-csoporttal (pl. alkoxi-, alkeniloxi-csoporttal stb. mely karboxil-csoportot vagy származékát hordozhat), továbbá aril-alifás-oxi-csoporttal (pl. aralkoxi-csoporttal stb.) helyettesítve lehet, iii) Rb—CO- általános képletű acil-csoport, ahol Rb jelentése aril-, ariloxi-, aril-alifás-oxi-csoport (pl. aralkoxi-csoport stb.), arilamino-, heterociklikus-, guanidino- vagy helyettesített guanidino-csoport (pl. acilguanidino mint pl. 3-aralkanoil-guanidino-csoport stb.) mimellett az aril-csoport és heterociklikus csoport adott esetben egy vagy több nitro-csoporttal, halogénatommal, alifás csoporttal (pl. alkil-csoporttal stb.), alifás oxi-csoporttal (pl. alkoxi-csoport stb.) helyettesítve lehet, ív) valamely (71) általános képletű acil-csoport, ahol n2 és ns jelentése 0—4-ig terjedő egész szám, Rb jelentése hidrogénatom, alifás csoport (pl. alkil-csoport), aril-, helyettesített oxi-(pl. ariloxi-csoport stb.), heterociklikus csoport vagy N-helyettesített karbamoil-csoport (pl. N-arü-karbamoil-csoport stb.), melyben az aril- és heterociklikus csoport adott esetben egy vagy több helyettesítővel (pl. hidroxil-csoporttal stb.) helyettesítve lehet, Rb jelentése hidrogénatom, amino-, azido-csoport, halogénatom, hidroxil-, karboxil- vagy származéka (pl. só, észter stb.), szulfo-, helyettesített szulfo- (pl. arilszulfo-csoport stb.), alifás csoport [ pl. alkil- alkenil-csoport stb., mely adott esetben legalább egy amino-, védett amino-, azido-, halogén-, hidroxil-, karboxil-csoporttal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
