172472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acil-amido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítáásra
45 172472 46 Y jelentése -S-, B 5 atomos heteromonociklusos csoportot jelent, amely legalább egy kettőskötést és legalább egy - nitrogén- vagy kénatom közül kiválasztott - heteroatomot tartalmaz, és amely csoport szubsztituálatlan, vagy a következők közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szusztituált: b’) szubsztituálatlan, vagy 1-6 szénatomszámú alifás acilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, c’) szubsztituálatlan, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, M jelentése hidrogénatom vagy nem-mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható kation, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiinduló anyagokat alkalmazzuk, és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1973. július 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében x jelentése zéró, Z jelentése 1. —CONH2 vagy —COOR csoport, ahol R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, 2. Ri-S02 csoport, ahol Rt 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, A és Aj azonos vagy különböző és 1-6 szénatomszámú, elágazó vagy egyenes láncú alkiléncsoportot jelent, amely vagy szubsztituálatlan, vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szubsztituált, b) halogén-, c) ciano-, f) szubsztituálatlan vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, g) 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, amely legalább egy kettőskötést és heteroatomként legalább egy nitrogénatomot tartalmaz, Y jelentése —S—, B 5 atomos heteromonociklusos csoportot jelent, amely legalább egy kettőskötést és legalább egy nitrogén- vagy kénatom közül kiválasztott — heteroatomot tartalmaz, és amely csoport szubsztituálatlan, vagy a következők közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szubsztituált: b’) szubsztituálatlan, vagy 1-6 szénatomszámú alifás acilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, c’) szubsztituálatlan, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, M jelentése hidrogénatom, vagy nem-mérgező gyógyszerészetileg elfogadható kation, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1973. október 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében x jelentése zéró, 1 vagy 2, Z jelentése 1. cianocsoport, -CONH2 vagy -COOR csoport, melyekben R hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, 2. Rj-S02 csoport, melyben Rí 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, 3. Ri-W- csoport, melyben Ri a fentebb megadott jelentésű és W oxigénatom, AésAi azonos vagy különböző és 1—6 szénatomszámú elágazó vagy egyenes láncú alkiléncsoportot jelent, amely vagy szubsztituálatlan, vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szubsztituált: b) halogén-, c) ciano-, f) szubsztituálatlan, vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, g) 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, amely legalább egy kettőskötést és heteroatomként legalább egy nitrogénatomot tartalmaz, Y jelentése -S-, B 5 atomos heteromonociklusos csoportot jelent, amely legalább egy kettőskötést és legalább egy - nitrogén- vagy kénatom közül kiválasztott - heteroatomot tartalmaz, és amely csoport szubsztituálatlan, vagy a következők közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szubsztituált, b’) szubsztituálatlan vagy 1-6 szénatomszámú alifás acilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, c’) szubsztituálatlan, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, P) 4—7 szénatomszámú cikloalkilcsoport, g’) 7 általános képletű csoport, ahol x2 jelentése zéró, és R és R’ a nitrogénatommal összekötve piridilcsoportot képeznek, h’) —S-Rj általános képletű csoport- ahol R, a fentebb megadott jelentésű -, -CH2 -COOR általános képletű csoport— ahol R a fentebb megadott jelentésű-, -SCH2-CN, -S-CH2-piridil- vagy -S-CH2 -C-NH2 -csoport, II jelentése O hidrogénatom vagy nem-mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható kation, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1974. április 3.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó II általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
