172468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj dibenzoxepin-származékok előállítására

9

1 / ZHOO

10

2. táblázat folytatása

Rí

r2-ch-r3

a

id30

mg|kg

id50

per os

9. H

3—CH2COOH-ch2

2,0

8,6

10. Indometacin

2,3

8,4

11. Fenilbutazon

25,9

77,7

12. Ketoprofen

2,1

12,2

b) Vattacsomó okozta granulomára kifejtett hatás

Minden dózis-szinten hét darab hím patkányt (Donryn törzs) használtunk. Minden patkány ol- 2o dalába bőr alá 2-2 vattacsomót ültettünk be. A vizsgált vegyületeket orálisan, naponta, 7 napon át

adagoltuk. Az első dózist az állatok közvetlenül ; beültetés után kapták. 8 nap múlva az állatoka megöltük, a granulomákat kivettük, megszárítottuk lemértük és a kontroll állatcsoport granulómáiva hasonlítottuk össze. A kapott eredményeket

3. táblázat tünteti fel.

3. táblázat

Vizsgált vegyület:

R.

R2

I

ch-r3

Q

Napi dózis mg/kg p.o.

Granuloma száraz súlya ±S.E. (mg)

Inhibálás

(%)

± S.E.

ch3

1. H

3—CHCOOH-CII

1,0

O

2. H

3-CH2COOH-c-II

1,0

0

ch3

1

3. 8—Cl

1

3-CHCOOH-c-II

1,0

0

ch3

1

4. H

I

2—CHCOONa-c-II

3,0

0

5. Indometacin

1,0

40,4 ± 2,09xx 24,1

40,1 ± 2,85

xx

45,5 ± 1,99J

24,6

41,6± l,77xx 21,8

14,5

45,2 ± 2,32x

15,0