172467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok előállítására
5 172467 6 állításánál. Különösen jelentősek ezek között egyszerű előállíthatóságuk miatt, mint közbenső termékek, azok a származékok, ahol Rj karboxil-csoportot vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot jelent. Az előzőekben megadott felsorolások vonatkoznak az (I) általános képletű triazol-származékok körébe eső, szervetlen és szerves savakkal alkotott, mindenek előtt gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sókra is. A fenti származékokkal rokon szerkezetű vegyületeket ismertet a 2 233 682 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat. Az (I) általános képletű új triazol-származékokat és savaddíciós sóikat a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy a) egy (II) általános képletű vegyület valamely reakcióképes észterét, ahol Rt az (I) általános képletnél megadott jelentéssel rendelkezik, az A és B gyűrűk az ott megadott módon helyettesítve lehetnek, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R2 és R3 az (I) általános képletnél megadottakat jelenti reagáltatjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és R3 metil-csoportot jelent, míg Rí jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyezik azonban monoszubsztituált aminometilcsoporttól eltérő, egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rí az (I) általános képletnél megadott, azonban az adott esetben monoszubsztituált aminocsoporttól eltérő jelentésű, az A és B gyűrűk az ott korábban megadott módon lehetnek helyettesítve, formaldehiddel és hangyasavval reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí az (I) általános képletnél megadott jelentéssel rendelkezik, azzal az eltéréssel, hogy hidroximetil-csoportot nem képviselhet, míg R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol Rí, R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, oxidálunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R] karboxil- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot képvisel, míg R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R6 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R2 és R3 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyezik, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, valamely bázisos közeg hatásának teszünk ki, és kívánt esetben az a)—d) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval addíciós sóvá alakítjuk. Az (I) általános képlet körébe eső triazol-származékokba e vegyületekre megadott meghatározás keretében szokásos módon szubsztituenseket vihetünk be, hasíthatunk le vagy alakíthatunk át, azaz az (I) általános képletű triazol-származékokat más (I) általános képletű végtermékekké szokásos módon átalakíthatjuk. így jutunk például (I) általános képletű vegyületekhez, miközben e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj adott esetben mono- vagy diszubsztituált karbamoil-csoportot jelent, míg R2 és R3 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyezik, valamely az (I) általános képlet körébe eső (le), általános képletű karbonsavat, ahol R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, vagy egy ilyen vegyület valamely reakcióképes funkcionális származékát, egy (VII) általános képletű vegyülettel, ahol R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képviselnek, amelyek, amennyiben ezek rövidszénláncú alkil-csoportok, egymással közvetlenül vagy ß- vagy y-helyzetben oxigénatomon, kénatomon, imino-csoporton vagy egy rövidszénláncú alkilimino-csoporton keresztül lehetnek összekapcsolva, vagy egy ilyen vegyület reakcióképes funkcionális származékával, reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, aminometil-csoport vagy monovagy diszubsztituált aminometil-csoport, míg R2 és R3 szubsztituensek jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, valamely az (I) általános képlet körébe tartozó (If) általános képletű vegyület reakcióképes észterét, ahol R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, egy előzőekben megadott (VII) általános képletű vegyülettel, ahol R4 és R5 az ott megadott jelentéssel rendelkezik, reagáltatunk, vagy g) olyan (I) általános képletű triazol-származékok előállítására, ahol R, hidroximetil-csoportot jelent, míg R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, egy (VIII) általános képletű vegyületet, ahol Ac valamely szerves sav acilgyökét jelenti, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, szolvolizálunk, vagy h) olyan (I) általános képletű triazol-származékok előállítására, ahol R] formil-csoportot jelent, míg R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, egy (Ih) általános képletű vegyületet, amelyben R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, oxidálunk, vagy i) olyan (I) általános képletű triazol-származékok előállítására, ahol R, ciano-csoportot jelent, míg R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, valamely (Ii) általános képletű vegyületet, ahol R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, míg az A és B gyűrűk az ott megadott módon lehetnek helyettesítve, dehidratálimk, vagy j) olyan (I) általános képletű triazol-származékok előállítására, ahol Rt adott esetben monovagy diszubsztituált karbamoil-csoportot képvisel, míg R2 és Rj az (I) általános képletnél megadott jelentésű, valamely az (I) általános képlet körébe 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
