172461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172461

Bejelentés napja: 1975. X. 28. (Cl—1615)

Svájci elsőbbsége: 1974. X. 29. (14 468/74 sz.)

Közzététel napja: 1978. III. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979.1. 31.

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 249/08, 403/06, 403/14, 413/06, 413/14

Feltaláló: Tulajdonos:

dr. Allgeier Hans vegyész, Haagen, Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás triszubsztituált 1,2,4- -triazol-származékok, ezek sói, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok az I általános képlettel jellemezhetők - ahol 5

R jelentése N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, rövidszénláncű alkoxi-(rövidszénláncú)-alkiÍ-csoport, gem-di-(rövid- 10 szénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csopört, formilcsoport, morfoIino-(rövidszénláncú)-alkil-csoport vagy [4-(rövidszénláncú)-alkil-l-piperazinil]-(rövidszénláncú)-alkil- 15 -csoport, karbamoilcsoport, N-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-csoport, N-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-csoport vagy N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-csoport,

Ar jelentése fenilcsoport, halogén-fenil-csoport 1 20 vagy 2 halogénatommal, melyek közül az egyik előnyösen 2-helyzetű,

Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport vagy halogén-1,2- -fenilén-csoport, emellett a szubsztituált 1,2-fenilén-csoportokban az egyik helyettesítő elő- 25 nyösen p-helyzetben van a triszubsztituált

1,2,4-triazol-4-il-csoporthoz képest és Am jelentése N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport vagy N,N-oxa-(rövidszénláncú)-alkilén-imino-csoport vagy N,N-aza-{rövidszénláncú)-alki- 30

2

lén-imino-csoport, emellett valamely heteroatommal megszakított rövidszénláncű alkiléncsoportban a heteroatomot mindkét oldalról legalább 2 szénatom választja el az aminocsoporttól és az aza-nitrogénatom adott esetben rövidszénláncű alkilcsoporttal helyettesített.

Az I általános képletű vegyületek sói savaddíciós sók, különösen a szervetlen vagy szerves savakkal képezett gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói.

A jelen szabadalmi leírásban „rövidszénláncú”nak nevezett csoportok és vegyületek előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak.

A jelen szabadalmi leírással kapcsolatban a fentiekben, valamint a továbbiakban alkalmazott általános fogalmak például a következőket jelentik:

A rövidszénláncű alki* csoport különösen metilcsoport, továbbá etilcsoport, n-propil-csoport, izopropilcsoport, n-butil-csoport, izobutilcsoport, szek-butil-csoport, vagy terc-butil-csoport, ahol a fent megadott módon szubsztituált R rövidszénláncű alkilcsoport, elsősorban metilcsoport, továbbá etilcsoport vagy propilcsoport.

A rövidszénláncű alkoxicsoport különösen metoxicsoport, továbbá etoxicsoport, n-propiloxi-csoport, izopropiloxi-csoport vagy terc-butiloxi-csoport.

172461