172453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-ecetsav-származékok előállítására
19 172453 20 R! és R2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy egy 1-5 szénatomos alkilcsoport — valamint fiziológiailag elfogadható sóik és észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű amint - ahol Y, R, és R2 jelentése a fenti — vagy ennek savszármazékát egy A—COOH általános képletű sav — ahol A jelentése a fenti — reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet - ahol A, Y, R, és R2 jelentése a fenti és B egy, oxidációval karboxilcsoporttá átalakítható csoportot jelent - oxidálunk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületet- ahol A és Y jelentése a fenti, R’ hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és G -C—csoportot, —C-csoportot vagy -CRi-cso-H II I O CHj L portot jelent, melyekben R, jelentése a fenti és L hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent - redukálunk vagy d) abban az esetben, ha R2 az I általános képletben hidrogénatomot jelent, valamely V általános képletű ketont — ahol A és Y jelentése a fenti — 5 a karbonilcsoport metiléncsoporttá való redukciójára és egyidejűleg a metilcsoport karboxilcsoporttá való oxidálására alkalmas reakciókomponensekkel, előnyösen kénnel és egy szekunder aminnal reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű savszár- 10 mazékokat adott esetben szabad savvá alakítjuk át, vagy a kapott I általános képletű szabad savat kívánt esetben észterezzük, kívánt esetben egy I általános képletű szabad savat fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk át és abban az 15 esetben, ha R! és/vagy R2 hidrogénatomot jelent, adott esetben a célvegyületet Rí és/vagy R2 helyén utólagosan alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vér cukor- és/vagy zsírtartalmát csökkentő 20 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből - ahol A, Y, R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy valamely fiziológiailag elviselhető sójából, vagy észteréből és adott esetben 25 más, ismert hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél a szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva tablettákat, kapszulákat, drazsékat, szirupokat, oldatokat, szuszpenziókat, cseppeket, kúpokat, injekciós oldatokat, vagy hasonló készít- 30 ményeket készítünk. 2 rajz, 8 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784682 - Zrínyi Nyomda