172452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propargil-2-fenilamino-2-imidazolinok előállítására
7 172452 8 Példa R. r2 Ra Rs Op. C° Kitermelés% 20. 2-CHa 5-F H-CHí -C^CH 84-85 36,1 21. H H H-ch 2-c=ch olaj 8,4 22. 2—Cl 4—Cl H-ch 2-c=ch 64,5-66 55,2 23. 2-C1 6-CH3 H-CH2-Cs CH olaj 48,5 24. 2—Cl 4—CH3 H-CH2-Cs CH olaj 45,2 Gyógyszerkészítmények Előállítás: 25. példa Jl J A hatóanyagot és az etiléndiamin-tetracetsav-nátriumsót vízben feloldjuk, és vízzel a kívánt térfo-Tabletták gatra kiegészítjük. Az oldatból a szuszpendált részékét kiszűrjük és csíramentes körülmények kö-Egy tabletta tartalma: 20 1 zött 2 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat 2-fN-propargil-N-(2,6-diklórfenil> sterilizáljuk és lezárjuk. Mindegyik ampulla 20 mg -amino ]-2-imidazolin 30 mg hatóanyagot tartalmaz. kukoricakeményítő 160 mg szekunder kalciumfoszfát 250 mg magnéziumsztearát 5 mg 25 Szabadalmi igénypontok: 445 mg 1. Eljárás az I általános képletű propargil-2-fenilamino-2-imidazolinok és savaddíciós sóik előállí-Előállítás: tására — ebben a képletben 30 Az egyes alkotórészeket alaposan összekeverjük és a keveréket ismert módon granuláljuk. A granulátumot 445 mg-os tablettákká préseljük, és ezek mindegyike 30 mg hatóanyagot tartalmaz. Zselatinkapszulák Egy kapszula tartalma: 40 l-propargil-2-(2,6-diklórfenilamino)-2-imidazolin 25 mg kukoricakeményítő 175 mg 200 mg 45 Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük és 200 mg-os adagokban alkalmas méretű zselatin- 50 kapszulákba töltjük. Mindegyik kapszula 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 27. példa 55 Injekciós oldat összetétel: 2-[N-propargil-N-(2,3-diklór- 60 fenil)-arnino]-2-imidazolin 1,5 sr. etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsó 0,2 sr. desztillált vízzel kiegészítve 100,0 sr-re 65 Rj , R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén-,, fluor-, klór vagy brómatomot, metil-, etil-, metoxi-, vagy trifluor-metilcsoportot jelentenek és a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 propargilcsoport, Rs hidrogénatom, Rt, Rí és R3 a fenti jelentésiek, egy II általános képletű 2-fenilamino-2-imidazolint - ebben a képletben Rt, R2 és R3 a fenti jelentésűek- egy III általános képletű propargilhalogeniddel reagáltatunk — ebben a képletben Hal halogénatomot, előnyösen brómatomot, jelent- vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 propargilcsoport, R4 hidrogénatom, Rj, R2 és R3 a fenti jelentésűek, egy IV általános képletű 2-fenilamino-2- -imidazolin-fémsót — ebben a képletben R], R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Me* fémkationt, előnyösen alkálifémkationt, elsősorban nátriumkationt jelent - egy III általános képletű propargilhalogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben Hal halogénatomot jelent —, és kívánt esetben a kapott vegyületet átalakítjuk savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 150 CT között, előnyösen poláris vagy apoláris oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót apoláris szerves oldószerben végezzük. 4
