172248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anthelmintikus hatású 2-karbalkoxiamino-benzimidazol származékok előállítására 172250 Berendezés gyűrű alakú horonnyal ellátott karmantyúk kialakítására műanyagcsöveken

11

172248

12

16. példa

Kiindulóanyag: 3-karbometoxiamino-7-(3,4-diklór-fenils7ulfoniloxi)-l H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék: 2-karbometoxiamino-5(6)-(3,4-diklór-fe- 5 nilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 255 °C (bomlik).

17. példa 10

Kiindulóanyag: 3-karbometoxiamino-7-(3,5-diklór-fenilszulfoniloxi)-1 H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(3,5-diklór-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 280 °C 15 (bomlik).

18. példa

20

Kiindulóanyag : 3-karbometoxiamino-7-(3-brórn-fenilszulfoniloxi)-l H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(3-bróm-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 242 °C (bomlik). 25

19. példa

Kiindulóanyag: 3-karbometoxiamino-7-(4-metil-fenilszulfoniloxi)-l H-2,l,4-benzotiadiazin. 30

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(4-metil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 237 °C (bomlik).

20. példa 35

Kiindulóanyag : 3-karbometoxiamino-7-(3-metil-fenilszulfoniloxi)-1 H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(3-metil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 250 °C (bőm- 40 lik).

21. példa

Kiindulóanyag: 3-karbometoxiamino-7-(3-trifluorme- 45 til-feni!szulfoniloxi)-l H-2,l,4-benzotiadíazín.

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 215 °C (bomlik).

22. példa

Kiindulóanyag: 3-karbetoxiamino-7-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-1 H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbetoxiamino-5(6)-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 227 °C (bomlik).

23. példa

Kiindulóanyag: 3-karbo-izopropoxiamino-7-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-l H-2,l,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbo-izopropoxiamino-5(6)-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 205 °C (bomlik).

24. példa

Kiindulóanyag : 3-karbo-izobutoxiamino-7-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-1 H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbo-izobutoxiamino-5(6)-(3-trifluormetil-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 243 °C (bomlik).

25. példa

Kiindulóanyag : 3-karbometoxiamino-7-(3-ciano-fenilszulfoniloxi)-1 H-2,1,4-benzotiadiazin.

Végtermék : 2-karbometoxiamino-5(6)-(3-ciano-fenilszulfoniloxi)-benzimidazol, olvadáspontja 275 °C (bomlik).

Szabadalmi igénypont

Eljárás az 1 általános képletű 2-karbalkoxiamino-benzimidazol-származékok előállítására — ahol Rj valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, trifluormetilcsoport, 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy cianocsoport,

X pedig —O—S02- vagy —S02—O-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely 2 általános képletű 1 H-2,l,4-benzotiadiazin-származékot — ahol R4 hidrogénatom, n = 0 vagy 1 trifenilfoszfinnal reagáltatunk.

1 lap képletrajz

A kiadósért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6714.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató

6