172234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-béta-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
59 172234 60 portját képező új (XI) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R és P jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott —reagáltatjuk, vagy b) olyan (X) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és P jelentése a fenti és P' jelentése a —CH2Y""' általános képletű csoport, ahol Y""' jelentése a 12. igénypontban megadott —, valamely a (IV) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (XII) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19 és P jelentése a fenti és Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — az Y' csoportot Y"" csoportra cserélő nukleofil vegyülettel reagál tatunk — ahol Y' és Y ""jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (X) általános képletű vegyületet — ahol R, P és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 18. A 16. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja az (1) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (X) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, P' jelentése hidrogénatom, és P jelentése a 16. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új (XI) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R és P jelentése a fenti, és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (X) általános képletű vegyületet — ahol R és P és P' jelentése a fenti 5 — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. X. 3.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy nem-toxikus származékából a gyógyszergyártásban szokásos hígító-, hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyír szerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. XII. 20.) 20. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású gyógyszerkészítmények előállításá-20 ra, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol R, m, n, Ra, Rb és P jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy nem-toxikus származékából a gyógyszergyártásban szokásos hígító-, hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon 25 gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 21. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 30 antibiotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol R, m, n, Ra, Rb és P jelentése a 3. igénypontban megadott — vagy nem-toxikus származékából a gyógyszergyártásban szokásos hígító-, hordozó- 35 és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. X. 3.) 6 db rajz 38 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6713.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 30
