172223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy diszulfidhídon kívól legalább egy ciszteingyököt tartalmazó peptidek előállítására
25 172223 26-hexafluor-2-propanolt használunk. (Elsőbbsége: 1973. május 24.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy polihalogénezett vegyületként valamely polihalogénezett rövid- 5 szénláncú alkanont, előnyösen hexafluoracetont használunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 14.) 6. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-Cys-Cys(Acm)-Thr(But)-Ser(But)-lle-Cys-Ser(But)-Leu-OH előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 ciszteintartalmú aminosavláncként Trt-Cys(Trt)-Cys-Acm-OMe-t használunk. (Elsőbbsége: 1973. május 24.) 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja inzulin előállítására, ahol egy, 15 legalább az A-lánc 6—11 aminosavgyökeit tartalmazó, adott esetben védett amino-, karboxil- és/vagy hidroxilcsoportokat tartalmazó aminosavláncban a 6-, 7- és 11-helyzetű ciszteincsoportokat védjük, a peptidet oxidáljuk, majd adott esetben az A-láncnak az amino-, 20 illetve karboxilcsoportot tartalmazó oldalon történő meghosszabbítása után olyan aminosavlánccal kondenzáljuk, amely az A-lánc 20-as helyzetű és a B-lánc 19- helyzetű cisztinjének diszulfidhídját tartalmazza és a B-lánc 7-helyzetű ciszteingyöke védett és a szokásos védőcsoportok lehasítása előtt vagy után az A- és B-lánc 7-helyzetű ciszteingyökén levő védőcsoportokat önmagában ismert módon lehasítjuk, és a keletkezett peptidet önmagában ismert módon ismét oxidáljuk, mikor is az A- és B-lánc közötti diszulfidhíd kialakul, azzal jellemezve, hogy a legalább az A-lánc 6—11 aminosavgyökeit tartalmazó aminosavláncban a 6- és 11-helyzetű ciszteingyököket valamely, az 1. igénypontban megadott R, általános képletű védőcsoporttal, a 7-helyzetű ciszteingyököt pedig valamely, az 1. igénypontban megadott R2 általános képletű védőcsoporttal védjük, az oxidációt jóddal végezzük, valamely polihalogénezett 2—5 szénatomot tartalmazó alkanol, alkanon vagy alkánkarbonsav-(rövidszénláncú)-alkilészter, előnyösen trifluormetanol vagy 1,1,1,3,3,3-hexafluor-2-propanol jelenlétében és a kondenzáció során olyan aminosavláncot alkalmazunk, ahol a B-lánc 7-helyzetű ciszteingyöke valamely 1. igénypont szerinti R2 általános képletű csoporttal védett. (Elsőbbsége: 1974. május 23.) A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6712.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 13
