172221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tenilpropilamin-származékok előállítására
15 172221 16 gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás (ii) lépésében redukálószerként nátrium-bór-hidridet, lítium-bór-hidridet, lítium-alumínium-hidridet vagy kálium-bór-hidridet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás (iii) lépésében a dehidratálást toluolban a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérsékleten p-toluol-szulfonsav mint dehidratálószer jelenlétében történő forralás útján végezzük és a dehidratáláskor képződő vizet folyamatosan elkülönítjük a reakcióelegyből. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil- l-(3-dietilamino-prop-1 -enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4-ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil-l-(3-dimetilamino-prop-l-enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4- -ciklohexil-l-acetofenont formaldehiddel és dimetilamin-hidroklóriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil-1 -(3-morfolinil-prop-1 -enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4-ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és morfolin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil-1 -(3-pirrolidinil-prop-1 -enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4- -ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és pirrolidin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3-dietilamino-prop-l-enil)-bifenil, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy bifenil-metil-ketont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3-dietilamino-propil)-bifenil, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy bifenil-metil-ketont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk, dehidratáljuk és hidrogénezzük, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil-l-(3-dietilamino-propil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4-ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk, dehidratáljuk és hidrogénezzük, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-4-ciklohexil-1 -(3-pirrolidinil-propil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-4-ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és pirrolidin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk, dehidratáljuk és hidrogénezzük, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-ciklohexil-1 -(3-dietilamino-prop-1 -enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-fluor-4-ciklohexil-1 -(3-dietilamino-prop-1 -enil)-benzol, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-fluor~4- -ciklohexil-acetofenont formaldehiddel és dietilamin-hidrokloriddal kondenzálunk, majd a kapott terméket redukáljuk és dehidratáljuk, kívánt esetben pedig megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket —* ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom ; R' fenil- vagy ciklohexilcsoportot jelent, és ha R2 halogénatomot jelent, akkor R1 jelentése ciklohexilcsoport, A jelentése —CH2CH2— vagy —CH =CH—csoport, R3 és R4 hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, előnyösen 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, azzal a megkötéssel, hogy egyidejűleg R3 vagy R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő, vagy az —NR3R4 csoport adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil- (amely adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített lehet) vagy halogéntetrahidropirazinilcsoporttai helyettesített, 5-, 6- vagy 7-tagú, egy vagy két nitrogénatomot és adott esetben további heteroatomként oxigénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoportot jelent —, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
