172217. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-metoxi-alfa-karboxi penam-2-karbonsav-észterek előállítására

27

172217

28

Észtcr-vegyület

A 6-metoxi-ticarcillm koncentrációja

pg/mf

A példa

Az észterező

A kísérlet száma

10

20

30

60

120

240

száma

csoport

perccel a beadás után

4.

4-metil-fenil

í

1,3

1,7

3,2

1,72

0,48

0,31

2

1,2

1,6

3,7

2,2

0,21

0,10

3

0,99

1,95

3,0

2,1

0,50

0,27

4

1,25

1,95

1,7

1,85

0,52

0,51

5

1,1

3,5

2,0

1,4

—

—

Átlag

1,2

2,14

2,7

1,85

0,43

0,29

3.

5-indanil

1

4,5

8,1

8,5

2,8

0,62

0,44

2

3,8

9,0

5,2

3,8

1,45

1,0

3

3,1

8,0

8,0

2,55

1,5

0,78

4

2,7

6,8

4,4

7,0

0,5

0,36

5

4,8

3,5

8,5

3,7

—

—

Átlag

3,8

7,1

6,9

4,0

1,0

0,64

5. táblázat

Az egerek vérének 6-metoxi-carbenicillin-szintje a vegyületek a-karboxi-észterének 100 mg/kg-nak megfelelő

dózisban való beadása után

Észter-vegyűlet

A 6-metoxi-carbenicillin koncentrációja (ig/ml

A példa

Az észterező

A kísértet száma

10

20

30

60

120

240

száma

csoport

perccel a beadás után

il.

fenil

í

3,4

5,4

10,5

3,9

3,0

0,85

2

5,0

7,0

6,4

4,3

2,9

0,53

3

3,9

6,1

7,4

5,6

2,0

1.4

4

3,8

15,9

8,4

2,1

1,4

0,80

5

2,9

—

5,8

3,5

1,7

0,78

Átlag

3,8

6,1

7,7

3,9

2,2

0,87 .

5.

3,4-dimetil-1

9,2

7,4

19,0

15,0

7,8

1,8

fenil

2

13,0

9,2

17,5

11,0

7,7

4,9

3

12,0

11,5

14,5

8,5

7,5

3,7

4

7,8

13,0

20,0

4.4

5,3

3,1

5

8,0

—

—

—

—

—

Átlag

10,0

10,3

17,8

9,7

7,1

3,4

6.

4-metil-fenil

1

6,5

10,0

9,4

11,5

3,8

1,8

2

6,5

10,5

11,5

15,0

3,1

.... l.í

3

3,8

10,2

9,6

7,4

4,9

2,0

4

2,1

6,5

12,0

9,5

3,2

2,6

5

2,4

10,5

9,6

8,9

3,1

0,62

Átlag

4,3

9,5

10,4

10,5

3,6

1,6

8.

3-metil-fenil

1

1,4

5,4

12,0

9,4

4,3

3,5

2

4,6

8,8

11,9

6,5

4,9

2,4

3

2,7

9,3

12,0

5,3

4,0

1.8

4

3,1

8,4

13,5

9,0

—

0,7

5

2,6

5.1

13,5

6,8

5,4

1.2

Átlag

2,9

7.4

12,6

7,4

4,7

1.9

14