172200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,16,17-tetraoxigénezett 8 alfa-ösztratriének előállítására
172200 20 19 jelentése a fenti — valamely erős sav jelenlétében reagáltatunk, vagy b) 1b általános képletű 8a-ösztratriének előállítására, ahol az —A—B-csoport valamely 2 vagy 4 általános 5 képletű csoportot jelent, R1, R2, R3, R5 és R6 jelentése a fenti, egy IV általános képletű tetraént — ahol R' és R2 jelentése a fenti —• 10 ba) ozmiumtetraoxiddal kezelünk és ezt követően a kapott ozmiátot nátriumhidrogénszulfittal, manittal vagy lítiumhidridalumináttal reduktive hasítjuk 16a,- 17a-diollá vagy 15 bb) 16(5,17a- illetve 16a, 17ß-diolok előállítására egy persavval epoxidálunk, vagy hipohalogénessavval reagáltatva és a halogénhidrogén alkáliéval való lehasításával epoxidálunk, majd ezt követően az oxirán-gyűrűt savas hidrolízissel nyitjuk 20 és kívánt esetben ezt követően egy ba) vagy bb) eljárásváltozattal kapott vegyületet R' és R3 kívánt jelentésétől függően észterezünk és/vagy éterezünk éterés/vagy észtercsoportot hasítunk le, vagy egy 16a,17avagy 16ß,17ß-dihidroxi-vegyületet egy III általános kép- 25 letű karbonilvegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3,16a-trihidroxi-8a-ösztra-l,3,5(10)- 30 -trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),- 16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganato- 35 sítási módja l,3,16a-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-1,3,5( 10), 16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 40 5. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 8a-ösztra-l,3,5(10)-^n-l,3,16a,17ß-tetrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),16-tetraént alkalmazunk. 45 (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 8a-ösztra-l,3,5(l0)-trién-l,3,16a,17a-tetrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 7. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3,16ß-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 8. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 8a-ösztra-l,3,5(10)-tri6n-l,3,16ß,17ß-tetrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 9. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3,17ß-trihidroxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-16-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3,17-triacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10),- 16-tetraént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol —A—B-, R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva tablettákat, kúpokat, oldatokat, drazsékat, kapszulákat és hasonló gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1974. május 31.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol —A—B-, R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva tablettákat, kúpokat, oldatokat, drazsékat, kapszulákat és hasonló gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 2 lap képletekkel A kiadáséit felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6709.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
