172195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált benzamid-származékok előállítására
9 172195 10-metoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metoxi-5-szulfamoíl-benzoesavat vagy valamely reakcióképes származékát l-(2'-benzhidriloxi-etil)-2-aminometil-pirrolidinnel reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 5 ja l-(2'-metoxi-4'-nitro-benzamidopropil)-4-hidroxietil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metoxi-4-nitro-benzoesavat vagy valamely reakcióképes származékát 1 -(2'-hidroxi-etil)-4-(3'-amino-propil)-piperazinnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(l-/2'-hidroxi-etil/-2-pirrolidinilmetil)-2-metoxi-5- -etilszulfonil-benzamid-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metoxi-5-etilszulfonil-benzoilkloridot l-(2-hidroxi-etil)-2-aminometil-pirrolidinnel reagálta- 15 tunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(N'-etil-N'-/2'-hidroxi-etil/-aminoetil)-2-metoxi-5- -szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metoxi-5-szulfamoiI-benzoesavat vagy valamely reakcióképes származékát N-etil-N-hidroxietil-etiléndiaminnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(l-/3'-hidroxi-propil/-2-pirrolidinilmetiI)-2--metoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metoxi-5-szulfamoil-benzoesavat vagy valamely reakcióképes származékát N-l-(3'-hidroxi-propil)-2-aminometil-pirrolidinnel reagáltatunk, és az így kapott vegyületet etanolos sósavoldattal sóvá alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2'-metoxi-4'-amino-benzamidopropil)-4-hidroxietil-piperazín-difoszfát előállítására, azzal jellemez-10 ve, hogy 2-metoxi-4-amino-benzoesavat vagy valamely reakcióképes származékát l-(2'-hidroxi-etil)-4-(3'-amino-propil)-piperazinnal, majd etanolos közegben foszforsavval reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban hányáscsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű szubsztituált benzamid-származékot — ahol A, Y, Z, W és B jelentése az 1. igénypontban 20 megadott — vagy e vegyületek kvaterner ammóniumsóját, oxidját vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozóés/vagy segédanyagokkal keverjük össze, és a szokásos gyógyszerformákká alakítjuk. 1 db rajz 4 képlettel A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6709.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
