172146. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cinnolin-származékok előállítására
19 172146 29 i) az A-gyűrűben egy vagy két 1—4 szénatomos alkilamino-csoporttal helyettesített (I) általános képletű vegyületek — mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — előállítása esetén, a megfelelő, az A-gyűrűben egy vagy két amino-csoporttal helyettesített (I) általános képletű vegyületet egy R'COR2 általános képletű aldehiddel vagy ketonnal reagáltatjuk — mely képletben R' jelentése alkil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport azzal a feltétellel, hogy az R'COR2 általános képletű vegyület legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz — hidrogén és hidrogénező katalizátor jelenlétében vagy alkálifémbórhidrid vagy alkálifémciánbórhidrid jelenlétében, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1975. augusztus 18.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomtetraacetátot, mangándioxidot, 2,3-diklór-5,6-diciano-l,4-benzokinont, dietilazodikarboxilátot, oxigént vagy oxidációs katalizátor jelenlétében oxigént alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. augusztus 18.) 3. Az 1. igénypont a) és b) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-bróm-cinnolin-3-il-karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmasból előállítására, azzal jellemezve, hogy a) kiindulási anyagként R helyén hidroxil-csoportot és a 6-helyzetben brómatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk; vagy b) kiindulási anyagként a 6-helyzetben brómatommal helyettesített (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk — mely képletben Cy jelentése az 1. igénypontban megadott —, majd kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 18.) 4. Az 1. igénypont a) és b) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-klór-cinnolin-3-il-karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) kiindulási anyagként R helyén hidroxil-csoportot és a 6-helyzetben klóratomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk ; vagy b) kiindulási anyagként a 6-helyzetben klóratommal helyettesített (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk — mely képletben Cy jelentése az 1. igénypontban megadott —, majd kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1975. augusztus 18.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R és A jelentése az ]. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkal- 5 más sóját iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. (Elsőbbség: 1975. augusztus 18.) 6. Eljárás az (I) általános képletű cinnolin-származé- 10 kok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben R jelentése hidroxil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, 3—6 szénatomos alkoxi-alkoxi-, 7—lOszénatomos fenilalkoxivagy fenoxi-csoport ; 15 az A benzol-gyűrű adott esetben egy vagy két 1—5 szénatomos alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, benzil-csoporttal, halogénatommal, vagy adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot hordozó femil-cso- 20 porttal helyettesítve lehet, azzal a feltétellel, hogy az (I) általános képletű vegyület cinnolin-3-il-karbonsavtól vagy etilészterétől, 6-klór-cinnolin-3-il-karbonsav-etilésztertől és 7-klór-cinnolin-3-il-karbonsav-etilésztertől és gyógyászatilag alkalmas sóiktól eltérő jelentésű — az- 25 zal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R és A jelentése az előzőekben megadott — a dihidropiridazin-gyürű aromatizálása közben oxidálunk; vagy 30 b) R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — mely képletben A jelentése a fenti — előállítása esetén, valamely (V) általános képletű vegyületet hidrolizálunk — mely képletben A jelentése a korábbiakban megadott és Cy jelentése alkoxi- 35 karbonil-, fenil-alkoxikarbonil-, fenoxikarbonil-, ciano-, karbamoil- vagy tiokarbamoil-csoport —, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk, vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1974. augusztus 19.) 40 7. A 6. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomtetraacetátot, 2,3-diklór-5,6-diciano-l ,4-benzokinont vagy dietilazodikarboxilátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. augusztus 19.) 45 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R és A jelentése a 6. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas sóját iners, 50 szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. (Elsőbbség: 1974. augusztus 19.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6704.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
