172110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos kénvegyületek, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 172110 26 3. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási vegyületek megválasztásával V általános képletü vegyületeket - ahol Z1 jelentése az 1. igénypontban megadott, továbbá Z2 6- vagy 5 7-helyzetű helyettesítő, és jelentése az 1. igénypontban megadott - állítunk elő. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást folyadékfázisban hevítés közben 10 végezzük. 5. Az 1. igénypont a) változata, valamint a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, Y7 helyettesítőként II általános képletű csoportot 15- ahol R3 és R4 együtt kémiai kötést alkotnak, vagy továbbá R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot és R4 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot, 1—6 szénatomot tartalmazó tioalkilcsoportot, hidrazino- vagy aminocsoportot jelent, vagy 20 R3 hidroxilcsoportot és R4 aminocsoportot jelent, vagy R3 alkilcsoportot és R4 halogénatomot jelent - tartalmazó IX általános képletű vegyületet hidrogén-aziddal vagy annak valamilyen sójával reagáltatunk. 25 6. Az 1. igénypont a) változata, valamint a 2-4, igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, Y7 helyettesítőként II általános képletű csoportot- ahol R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot és 30 R4 hidrazinocsoportot, vagy R3 hidrogénatomot és R4 aminocsoportot jelent - tartalmazó IX általános képletű vegyületet salétromsavval reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont b) változata, valamint a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foga- 35 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidálást hipoklórossav vagy hipobrómossav vizes oldatával valamilyen bázis jelenlétében, vagy piridines oldatban oxigénnel benzil-trimetil-ammónium-hidroxid jelenlétében vagy kálium-terc-butilát terc-butanollal és dimetil-szulfoxiddal alkotott elegyének jelenlétében, vagy mangán(IV)-oxiddal végezzük. 8. Az 1. igénypont c) változata, valamint a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületekként olyan VI általános képletű vegyületeket használunk, amelyekben R1 jelentése nitril-, amido-, aldehid- vagy savkloridcsoport, Z1 és Z2 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 9. Az 1. igénypont c) változata, valamint a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy protonsavként kénsavat vagy polifoszforsavat használunk. 10. Az 1. igénypont c) változata, valamint a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy elektronakceptor halogenid katalizátorként bór-trifluoridot vagy alumínium-kloridot használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket tartalmazó és főleg antiallergikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket - ahol Z1 és Z2 jelentése az 1. igénypontban megadott - és/vagy gyógyászatiig elfogadható sóikat a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 3 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784650 - Zrínyi Nyomda 13
