172100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bifeniloxi-származékok előállítására
23 172100 24 vétlen vagy szerves bázissal fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. január 9.) 3. Eljárás az I általános képletű új bifeniloxi-származékok — ebben a képletben 5 Rj 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, halogénatommal, 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal mono-, di-vagy 10 triszubsztituált fenilcsoportot, fenilalkil-, fenilalkenil- vagy piridilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidroximetil- vagy karboxilcsoportot, 2-7 15 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot vagy 4-8 szénatomos cikloalkoxikarbonil-csoportot, A -CO-NH- vagy -NH-CO-csoportot jelent, és 20 n értéke 1, 2 vagy 3 — és R3 karboxilcsoport jelentése esetén szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik előállítására azzal jellemezve, hogy 25 a) egy II általános képletű hidroxi-bifenilil-származékot - ebben a képletben Rj, A és n a fenti jelentésűek - egy III általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésű, és 30 X halogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű a megfelelő anilinből és nátriumnitritből ismert módon előállított diazóniumsót — ebben a képletben Rh A és n a fenti jelentésűek és Y egy szervetlen sav anionját, 35 előnyösen kloridaniont jelent — egy V általános képletű fenoxiszármazékkal reagáltatunk -ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek —, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 észtercsopor- 40 tot jelent, a megfelelő karboxilvegyületté hidrolizáljuk és/vagy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 karboxilcsoportot jelent, kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázissal fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975, október 25.) 4. Az 1. és 3. igénypontok szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 és 200 C° között, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1975. január 9.) 5. Az 1. és 3. igénypontok szerinti a) eljárásváltozat vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis, előnyösen káliumkarbonát vagy nátriumhidroxid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. január 9.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 és 50 C között, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1975. október 25.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű diazóniumsót in situ a megfelelő anilinből és nátriumnitritből sav, előnyösen sósav jelenlétében állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1975. október 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új bifeniloxi-származékot vagy R3 karboxilcsoport jelentése esetén szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját — ebben a képletben Rí, R2 , R 3 , A és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűektartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. január 7.) 2 rajz, 10 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784649 - Zrínyi Nyomda 12
