172075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás galakto-vagy glükofuranoz- vagy-piranóz-származékok előállítására

13 172075 14 I. táblázat Az 1,2-O-izopropilidén-D-glükofuranóz-hidroklorid származékainak antivirális hatásai szövettenyészeten Dózis Vírus Gyógyszer Származék [ug/ml] Rendszer típus titer Meghatározás hatás 2-0-[3-(N,N-di HeLa-sejtek 1 típusú metil amino)-in vitro agar poliovírus -n-propil] bevonattal 2-0-[3<N,N-di-1 HeLa-sejtek 1 típusú 50 PFU1 Plaque-szám Teljes metilamino)in vitro agar poliovírus gátlás -n-propil] bevonattal 2-0-[3-(N,N-di-20 HeLa-sejtek 1 típusú 250 PFU Plaque-szám Teljes metilamino)in vitro poliovírus gátlás -n-propil] agar bevonattal 2-0-[3-(N,N-di-40 HeLa-sejtek 1 típusú 1000 PFU Plaque-szám Teljes metilamino)in vitro poliovírus gátlás -n-propil] agar bevonattal 3-0-[3-(N,N-di-2 WI-38 1A típusú Citopatikus metilamino)sejtek rhinovírus 100 TCIDto hatás Teljes -n-propil] WI-38 1A típusú gátlás 3-0-[3-(N,N-di-20 sejtek rhinovírus 1000 TCIDso Citopatikus Teljes metilamino)hatás gátlás -n-propil] 1A típusú 3-0-[3-(N,N-di-40 WI-38 rhinovírus 1000 TCIDso Citopatikus Teljes metilamino)sejtek hatás gátlás -n-propil] 1. plaque-ot képző egységek 2. sejttenyészetben a sejtek 50%-át megfertőző dózis 13. példa 50 A Microbiological Associates WI-38 típusú emberi embrió fibroblast sejteket tart el és tenyészt egy 199 típusú eltartó oldatban 1% magzati borjúszérummal, 2, 20 vagy 40//g/ml 55 3 - 0-[ 3-(N ,N-dimetilamino)-n-propil]-1,2-O-izopropilidén-D-glükofuranóz-hidroklorid jelenlétében vagy távollétében, 37 és 34 C°-on. A sejttenyészetnél 37 C°-on a tenyésztett szövetsejtek túlélése a gyógyszer távollétében gyorsan csökken, progresszí- 60 ven a 15. napig, és ebben az időben a sejtek 95%-a már nem mutat metabolizmust és nem képez további mono-réteget. 34 C°-on és 72 óra után a sejtek 95%-a gyógyszer nélkül nem mutat a pH-val meghatározva metabolizmust, és mikroszkópos 65 vizsgálatnál nem lehetett hosszabban mono-réteget megállapítani. A gyógyszer olyan koncentrációkban való hozzáadása, mint azt fent leírtuk, ezt az életképesség-veszteséget 75%-kal csökkentette 15 napnál 37 C°-on és 72 óránál 34C°-on. 14. példa A The Jackson Laboratories cégtől C57B1/6J törzs-béli. egereket kaptunk, melyeknek transzplantált melanoma B-16-karcinómájuk volt. Ezt a tumort a C57B1/6J egerekbe 10 nap után transzplantálták, és a tumornövekedés viselkedését az egerekben 2 hónap leforgása alatt figyeltük meg. Ezalatt az idő alatt az összehasonlító állatok 90%-a 7