172060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-dezoxi-sztreptamin-amino-glikozidok előállítására
172060 10 1. táblázat folytatása Vegyület E. coli Klebsiella pneumoniae M.I.C. jug/ml Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus aureus l-N-[3-amino-2--hidroxipropil] -kanamicin A l-N-[(S)-4-amino-2--hidroxibutil]-kanamicin B 6'-N-metil-l-N[(S)-4-amino-2-hidroxibutil]kanamicin A 12,5 3,1 6,2 6,2 1,6 3,1 12,5 6,2 6,2 3,1 0,8 3,1 3,1 1,6 6,2 Megvizsgáltuk továbbá az 1. példa szerint előállított vegyület in vivo hatását a már említett módon. A PDS0 egerekben E. coli hatásával szemben 3,8 mg/kg volt. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2-dezoxi-sztreptamin-amino-glikozidok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ahol 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelynek 25 képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, míg R2 , R 3 , R 4 és n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. október 24). 30 35 40 R hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 amino- vagy hidroxil-csoport, R3 és R 4 egyike hidrogénatom, a másik glikozilcsoport, mimellett R3 glikozücsoport a IV, az R4 glikozilcsoport pedig az V képletnek felel meg, és n 1,2 vagy 3 - - « « azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ahol R, R2, R 3 , és R 4 és n a fenti jelentésűek és X jelentése -CH2- vagy =CO csoport redukálunk, és az így kapott terméket 45 izoláljuk. (Elsőbbsége: 1975, október 24). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület redukálását diboránnal végezzük. 50 (Elsőbbsége: 1975. október 24). 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelynek képle- 55 tében R3 hidrogénatomot és R 4 3-amino-3-dezoxia-D-glükopiranozil-csoportot jelent, míg R1 , R 2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. október 24). 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R4 hidrogénatomot és R 3 j3-D-ribofuranozil-csoportot jelent, míg R1 , R 2 es n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. október 24). 6 $ 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, mely képletben n értéke 1 vagy 2, míg R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. október 26). 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót diboránnal végezzük. (Elsőbbsége: 1974. október 26). 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R3 hidrogénatom és R4 3-amino-3-dezoxi-a-D-glükopiranozilcsoport, míg R1 , R 2 , és n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1974. október 26). 9. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R4 hidrogénatom és R3 &D-ribofuranozilcsoport, míg R 1 , R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. október 26). 10. A 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet alkalmazunk, mely képletben R1 hidrogénatom vagy metilcsoport, míg R2 , R 3 , R 4 és n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. október 26). 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-N-[(S)-4-amino-2-hidroxi-butil]-kanamicin A, l-N-(3-amino-2-hidroxi-propil)-kanamicin-A, 1 -N-[(S)-4-amino-2-hidroxi-butil]-kanamicin B, 5
