172047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-pirrol-2-il-ecetsavszármazékok katalizátor nélküli aroilezésére

9 172047 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 5-aroil-l-alkil-pirrol-2-il-ecetsav-származék előállítására, ahol 5 R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, Z jelentése ciano- vagy alkoxi-karbonil-csoport, ahol az alkoxi-csoport 1—4 szénatomos, 10 Ar jelentése fenil-, tienil-, nitrofenil-, metiltio-fenilvagy trifluor-metil-fenil-csoport vagy 1 vagy 2 halogénatommal vagy egy alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenü-csoport, ahol az alkil-és az alkoxi-csoport 1—4 szénatomos lehet, 15 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű pirrolt, ahol R, R! és Z jelentése a fenti, aprotikus oldószerben, katalizátor távollétében egy (II) általános képletű aroilkloriddal reagáltatunk, ahol Ar jelentése a fenti. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek reakcióját 50 C° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmér- 25 sékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az R és Rj helyében 1-4 szénatomos alkil-csoportot, Z helyében 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 30 vegyület előállítására, ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű pirrol, ahol R, R! és Z jelentése a fenti, és a (II) általános képletű aroilklorid, ahol Árjelentése az 1. igénypontban megadott, reakció- 35 ját szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az R helyében 1—4 szénatomos alkil-csoportot, Rj helyében hidrogénatomot, Z helyében 1-4 40 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű pirrol, ahol R, Rí és Z jelentése a fenti, és a (II) általános 45 képletű aroilklorid, ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, reakcióját 50—250 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az R helyében 1-4 szénatomos alkil-csoportot, Rj helyében hidrogénatomot, Z helyében ciano-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, azz*al jellemezve, hogy a (III) általános képletű pirrol, ahol R, Rí és Z jelentése a fenti, és a (II) általános képletű aroilklorid, ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, reakcióját 80-300 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-5-p-toluil-pirrol-2-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-pirrol-2--acetonitril és a p-toluil-klorid reakcióját 80-300 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-5-p-toluil-pirrol-2-il-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-pirrol-2-il-acetonitril és a p-toluil-klorid reakcióját valamely aromás szénhidrogén jelenlétében annak forráspontján végezzük. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj a 1,4-dimetil-5-(p-nitro-benzoil)-pirrol-2-il-ecetsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy az l,4-dimetil-pirrol-2-il-ecetsav-etilészter és a p-nitro-benzoil-klorid reakcióját szobahó'mérséklet és az aprotikus oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj a 1,4-dimetil-5-(p-nitro-benzoil)-pirrol-2-il-ecetsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy az l,4-dimetil-pirrol-2-il-ecetsav-etilészter és a p-nitro-benzoil-klorid reakcióját éter jelenlétében szobahőmérsékleten végezzük. 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,4-dimetil-5-(p-klór-benzoil)-pirrol-2-il-ecetsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,4-dimetil-pirrol-2-il-ecetsav és a p-klór-benzoil-klorid reakcióját szobahőmérséklet és az aprotikus oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784637 - Zrínyi Nyomda