172032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aril- 1,2-dihidro-2-oxo-kinol-4-il)- alkánkarbonsavak előállítására
17 172032 A táblázat folytatása 18 Példa száma Az X gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens(ek) R5 Ré Az Y gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens(ek) Átkristályosításhoz felhasznált oldószer Op.C° (bomlás) 36. 6-MeS H-3,4-Cl 3:1 térfogatarányú dimetilformamid : víz elegy 209 37. 6-FHmetanol 189-190 38. 7-OEt2 H-3,4-Clecetsav 195-196 39. 6-FH-4-1-metanol 193-194 40. 7-Me-H-3,4-Cl- ' m 209 41. 6-FH-3-C1-, 4-Bracetonitril 189-191 42. 6-FH-3,4-Br-4 : 1 térfogatarányú metanol : víz elegy 188 43. HH-2-F-, 4-C1-metanol 199 44. HH-2-C1-, 4-FS 196-197 45. 6,7-0(CH2 ) 2 ,0-3,4-Cl^ etanol 227 46. 6-C1-H-4-C1-® 192 47. 7-C1-H-3,4-Cletanol 222-223 48. 6-FH-4-F-etanol 188 49. 6-FH-4-t-Bu-1:1 térfogatarányú etilacetát: ciklohexán elegy 182 50. 6-FH-3,4,5-Mem 187-188 51. 6-FH-4-CN-m 196 52. 6-FH-3-Me-, 4-Bretanol 197 53. 6-FH-3,4-F-etanol 189-190 54/ 6,7-0(CH2 ) 2 0-1 :1 térfogatarányú dimetilform- 199 amid : metanol elegy 55. H3 H-3,4-Clmetanol 217-218 HA vegyületeket tisztítás céljából 2n vizes -csoportot tartalmazó végterméket a 86. és 87. ammóniában oldjuk, majd 2n vizes sósavoldattal 60 példában leírt módon állíthatjuk elő. kicsapjuk 2. Ezt a vegyületet a 7-fluor-vegyületből állítjuk elő l.Ezt a terméket a megfelelő 6,7-difluor-vegyület- (lásd az 1. megjegyzést) bői állítjuk elő, a reakció során a 7-fluor-szubsz- 3. E vegyületben a kinolon-váz 3-as helyzetéhez tituens 7-etoxi-szubsztituenssé alakul. A 7-fluor- 65 metil-csoport kapcsolódik. 9
