172016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (7-helyettesített)- fenil-glicinamido-3-helyettesített-3- cefém-4- karbonsav-származékok előállítására
35 172016 36 10 15 glicinnel (mely képletben Rt , R 2 és X jelentése a jelen igénypontban megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével, savanhidridjével, aktivált amidjával vagy észterével reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott reakciótermékből az amino-csoporton és/vagy karboxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk és/vagy egy kapott észtert hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1973. július 6.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben RÍ, R2, R 3 , X és M jelentése a 6. igénypontban megadott) iners, gyogyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyszerré kikészítünk. (Elsőbbség: 1973. július 6.) 8. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és a karboxil-csoporton képezett származékaik, előnyösen észtereik, savamidjaik, savanhidridjeik vagy 20 savhalogenidjeik előállítására (mely képletben R, jelentése alkánszulfonamido-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, X jelentése amino-, alkoxikarbonilamino- vagy helyettesített alkilidénamino-csoport, M jelentése hidrogénatom vagy gyogyászatilag alkalmas kation) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 7-amino-3-helyettesített-3-cefém-4-karbonsavat (mely képletben R3 és M jelentése a jelen igénypontban megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett származékát, előnyösen valamely savhalogenidjét, savanhidridjét, aktivált amidját vagy észterét és/vagy az amino-csoporton képezett származékát előnyösen valamely szilil-származékát valamely (III) általános képletű helyettesített fenilglicinnel (mely képletben 35 R], R2 és X jelentése a jelen igénypontban megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével, savanhidridjével, aktivált amidjával vagy észterével reagáltatunk, majd kívánt esetben a reakciótermék- 40 bői az amino-csoporton és/vagy karboxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1974. február 7.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal 45 25 30 jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R 3 , X és M jelentése a 8. igénypontban megadott), iners, gyogyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyszerré kikészítünk. (Elsőbbség: 1974. február 7.) 10. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és a karboxil-csoporton képezett származékaik, előnyösen észtereik, savanhidridjeik, aktivált amidjaik vagy savhalogenidjeik előállítására (mely képletben Rí jelentése alkilaminoszulfonamido-, alkilkarbamido- vagy alkiltiokarbamido-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több nitrogén- és/vagy kénatomot tartalmazó heterociklikus tio-csoport, melyben a heterociklikus csoport adott esetben 1-6 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve lehet, X jelentése amino-, alkoxikarbonilamino- vagy helyettesített alkilidénamino-csoport és M jelentése hidrogénatom vagy gyogyászatilag alkalmas kation) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 7-amino-3--helyettesített-3-cefém-4-karbonsavat (mely képletben R3 és M jelentése a jelen igénypontban megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett származékát, előnyösen valamely észterét, aktivált amidját, savanhidridjét vagy savhalogenidjét és/vagy az amino-csoporton képezett származékát, előnyösen valamely szilil-származékát valamely (III) általános képletű helyettesített fenilglicinnel (mely képletben Rt, R 2 és X jelentése a jelen igénypontban megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével, aktivált amidjával vagy észterével reagáltatunk, majd kívánt esetben a reakciótermékből az amino-csoporton és/vagy karboxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1974. február 8.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl, R?, R 3 , X és M jelentése a 10. igénypontban megadott) iners, gyogyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyszerré kikészítünk. (Elsőbbség: 1974. február 8.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel:, a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784634 - Zrínyi Nyomda 18
