171978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos kénvegyületek előállítására
47 171978 48 11. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Z3 helyén karbonil-csoportot, Z1 helyén 3-helyzetű 5-tetrazolil-csoportot és Z 2 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot hordozó I általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható kationokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely XV általános képletű vegyületet -ahol Z1 és Z 2 jelentése a tárgyi körben megadott, míg R1 karboxil-csoportot jelent — egy Lewis-sav vagy protonos sav jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást folyékony közegben, melegítés közben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 13. Az 1. igénypont b) változata vagy a 3., 6. vagy 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (XXI) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben Y3 metilén-csoportot és/vagy Y 6 1-6 szénatomos alkil-csoportot jelent, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti, és oxidálószerként salétromsavat, vizes ecetsav-oldat* ban valamely dikromát-sót, adott esetben ecetsavval vagy kénsawal elegyített krómtrioxidot, katalizátor jelenlétében oxigént vagy savas vagy lúgos közegben káliumpermanganátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 14. Az 1. igénypont b) változata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (XXI) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Y4 kénatomot vagy szulfoxid-csoportot és/vagy Y3 kénatomot jelent, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti, és oxidálószerként sav, előnyösen ecetsav jelenlétében hidrogénperoxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 15. Az 1. igénypont c) változata vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként sav jelenlétében cinket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként sósavat vagy ecetsavat használunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 17. Az 1. igénypont d) változata, valamint a 4., 8. vagy 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban protonos savként kénsavat vagy polifoszforsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 18. Az 1. igénypont d) változata, valamint a 4., 8. vagy 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban Lewis-savként bórtrifluoridot vagy alumíniumtrikloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: , 1972. szeptember 6.) 19. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (XXI) általános képletű vegyületet használunk kiindulási vegyületként, ahol Y3 karbonil-csoportot, Y 4 kénatomot jelent, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 5 hidrogénperoxid és egy sav, előnyösen ecetsav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 21. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrogénazid-sóként 10 ammóniumsót használunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 22. A 2. vagy 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy poláris aprotonos oldószerben hajtjuk 15 végre. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 23. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilszulfoxidot vagy dimetilformamidot használunk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 20 24. A 21—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy a reakció közben a reagenseket melegítjük. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 25 25. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(tetrazol-5-il)-tioxanton-10,10-dioxid és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-karboxi-tioxanton-10,10-dioxidot önmagában ismert módon 3-karbamoü-tioxanton-10,10-30 dioxiddá alakítunk, a kapott 3-karbamoil-vegyületet önmagában ismert módon dehidratáljuk, és a kapott 3-ciano-tioxanton-10,10-dioxidot hidrogénaziddal vagy egy hidrogénazid-sóval reagáltatjuk, majd a kapott dioxidot vagy annak sóját kívánt 35 esetben gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 40 vegyületet - ahol Z 1 , Z 2 és Z 3 jelentése az 1. igénypontban megadott— vagy sóját, illetve ha Z2 karboxilcsoport, úgy észterét vagy amidját a gyógyszergyártásban alkalmazott hordozó-, hígító-, és/vagy segédanyagokkal és adott esetben valamely 45 más gyógyhatású anyaggal elegyítve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 6.) 27. A 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I általános 50 képletű hatóanyagként 3-(tetrazol-5-il)-tioxanton-10,10-dioxidot vagy 2-(tetrazol-5-il)-fenoxatiin-10,10-dioxidot, vagy az említett vegyületek valamely gyógyászati szempontból elfogadható kationnal képzett sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1972. 55 szeptember 6.) 28. A 26. vagy 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület sójaként kálium-, nátrium- vagy ammóniumsót használunk. (Elsőbbsége: 60 1972. szeptember 6.) 29. A 26—28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményt orális vagy rektális beadásra alkalmas formában készítjük el. (Elsőbbsége: 65 1972. szeptember 6.) 24
