171952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. II. 05. (RO-876) Franciaország-beli elsőbbségei: 1975. II. 14. (75 04627) 1975. XII. 12. (75 38063) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978.X. 31. 171952 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 277/28, 277/30 Feltalálók: Poittevin André kutatómérnök, Vaires-sur-Marne, Torelli Vesperto vegyészmérnök, Maisone-AIfort, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás tiazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tiazol-származékok és ásványi savakkal képezett sóik előállítására. A képletben R! 1—5 szénatomos alkil-csoportot, R2 amino-csoportot, 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot vagy fenilamino- vagy difenilamino-csoportot jelent, n jelentése 1 és 6 közötti egész szám. E vegyületekben 1—5 szénatomos alkil-csoport például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, terc-butil-, vagy pentil-csoport lehet. A —(CH2 ) n - képletű alkilén-lánc egyenes lánc, és lehet például metilén-, etilén-, propilén- vagy pentilén-csoport. Hasonló szerkezetű vegyületek, nevezetesen 2-alkil-5-hidroximetil-tiazolok ismeretesek a 167 955 számú magyar szabadalmi leírásból. E vegyületek lipoidszint-csökkentő és értágító hatást mutatnak. A találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületek közül különösen fontosak azok, amelyekben Rt jeletése 1-5 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése metilamino-, dimetilamino-, fenilamino- vagy difenilamino-cscport és n jelentése 1, 3 vagy 5, előnyösen 1. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül különösen előnyösnek tartjuk az alábbiakat: 2-metil-5-[(N-metil-karbamoiloxi)-metil]-tiazol, 2-metil-5-[(N,N-dimetil-karbamoiloxi)-metil]-tiazol, 5 2-metil-5-[(N-fenil-karbamoiloxi)-metil]-tiazol-hidroklorid 2-metil-5-{(N-metil-karbamoiloxi)-propil--tiazol, 2-propil-5-[(N-metil-karbamoiloxi)-pentil]-10 -tiazol. Az I általános képletű vegyületeket és sóikat a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy 15 a) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó aJkilamino-csoport vagy fenilamino-csoport, egy II általános képletű vegyületet, ahol R, és n jelentése a fenti, egy III általános 20 képletű vegyülettel, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállí-25 tása esetén, ahol R2 jelentése amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó dialkilamino-csoport vagy difenilamino-csoport, egy II általános képletű vegyületet, ahol Rx és n jelentése a fenti, egy IV általános képletű vegyülettel, ahol X jelen-30 tése halogénatom és R4 jelentése amino-csoport, 171952
