171950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
13 171950 14 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, Z jelentése -(CH2)n- képletű telített alifás egyenes szén- 5 hidrogénlánc, ahol n értéke 2, 4 vagy 6 vagy egy -CH=CH- vagy -CH=CH-CH=CH- képletű telítetlen alifás szénhidrogénlánc és R, jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport, továbbá e vegyületek erős ásványi vagy szerves sa- io vakkal képzett savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -(CH2) n - általános kép- 15 létű csoport, ahol n jelentése a fenti, egy II általános képletű alkiltioamidot, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, egy III általános képletű vegyülettel, ahol hal jelentése klór- vagy brómatom, Z jelentése a fenti és Ri jelentése 1-5 20 szénatomos alkil-csoport, reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport, kívánt esetben hidrolizáljuk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése hidrogénatom, kívánt eset- 25 ben egy R'iOH általános képletű alkohollal, ahol Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 30 tására, ahol Z jelentése -CH=CH- csoport, egy IV általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy bázis jelenlétében malonsawal reagáltatunk és a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R! hidrogénatomot jelent, kívánt esetben egy 35 R'iOH általános képletű alkohollal, ahol R', jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, észtéi ezzük, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 40 tására, ahol Z jelentése -CH=CH-CH=CH- képletű csoport, egy IV általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy V általános képletű alkil-dialkil-foszfono-krotonáttal, ahol R\ jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport és alc jelentése 1-3 45 szénatomos alkil-csoport, reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rt jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, kívánt esetben hidrolizáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Ri hidrogénatomot jelent, kívánt 50 esetben egy R'jOH általános képletű alkohollal, ahol R'i jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, reagáltatjuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 55 tására, ahol Z jelentése -CH2-CH 2 - csoport és Rx hidrogénatomot jelent, egy II általános képletű vegyületet, ahol R jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport, egy VI általános képletű vegyülettel, ahol hal klór- vagy brómatomot jelent, és.R'i jelentése 60 1-5 szénatomos alkil-csoport, reagáltatunk, a kapott VII általános képletű vegyületet, ahol R és R'i jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a kapott VIII általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy erős savval dekarboxilezzük, vagy 65 e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -CH2-CH 2 - vagy -CH2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 - képletű csoport, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol Z. jelentése -CH=CH- vagy -CH=CH-CH=CH- képletű csoport, egy redukálószerrel reagáltatunk, végül kívánt esetben az a-e) eljárásváltozatok bármelyikével előállított I általános képletű vegyületet egy erős ásványi vagy szerves savval reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 12.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -(CH2) n - általános képletű telített egyenes alifás szénhidrogénlánc, ahol n' értéke 2 vagy 4 és R és R, jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű alkil-tio-amidot, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, egy III általános képletű vegyülettel, ahol hal klór- vagy brómatomot jelent, Z jelentése a fenti és R'i jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rx jelentése 1 -5 szénatomos alkil-csoport, kívánt esetben hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1975. február 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű vegyületet -ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, Z jelentése - (CH2) n - képletű telített alifás egyenes szénhidrogénlánc, ahol n értéke 2, 4 vagy 6, vagy egy -CH=CH- vagy -CH=CH-CH=CH- képletű telítetlen szénhidrogénlánc és R, jelentése hidrogén vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport - vagy annak legalább egy gyógyászati szempontból elfogadható, erős ásványi vagy szerves savakkal képzett sóját a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 12.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítéshez olyan I általános képletű vegyületet használunk, ahol Z jelentése -CH2-CH 2 -, -CH2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -, -CH2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -, -CH=CH-vagy -CH=CH-CH=CH-- csoport. R, jelentése és n értéke a 3. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. december 12.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja,' azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítéshez olyan I általános képletű vegyületet használunk, ahol Z jelentése -CH2-CH 2 - vagy -CH2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 - csoport. Ri jelentése és n értéke a 3. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. december 12.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítéshez I általános képletű vegyületként 2-metil-tiazol-5-il-propánsavat használunk. (Elsőbbsége: 1975. december 12.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítéshez I általános képletű vegyületként 3-(2-metil-tia-7
