171887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dikarboxi-cefem-származékok előállítására

59 171887 60 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-benzhidril-oxi-karbonil-2-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-(2-jód- etoxi-karbonil)-2-cefem-4-karboxilátot cinkkel reagáltatunk jégecet és dimetil-formamid jelenlétében, majd etil-acetátban oldott difenil-diazo-metánnal reagáltatjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-tienil-acetamido)-3-cefem-3,4-dikarbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10. igénypont szerint előállított benzhidril-7-(2--tienil-acetamido)-3-benzhidril-oxi-karbonil-3-cefem-4-karboxilátot triíluor-ecetsavval reagáltatjuk anizol jelenlétében, majd n-heptánnal reagáltatjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-(etoxikarbonil-oxi-karbonil)-2-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. vagy 10. igénypont szerint előállított benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-karboxi-2-cefem4-karboxilátot argonatmoszférában metilén-kloridban oldott trietil-aminnal, majd klórhangyasav-etilészterrel reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ás i módja benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3--azido-karbonil-2-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 13. igénypont szerinti előállított benzhidril-7n(2-tienil-acetamido)-3-(etoxikarbonil-oxi-karbonil)-2-cefem4-karboxilátot tetrahidrofuránnal és nátrium-aziddal reagáltatjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-{2-tienil-acetamido)-3-karbamoil-2-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14. igénypont szerint előállított b e nzhidr il-7-(2-tienil-acetamido)-3-azido-karbonil-2--eefem4-karboxilátot hidrogéngázzal reagáltatjuk metilén-klorid, metanol és etanol jelenlétében. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, benzhidril-7-(2-tíenil-acetamido)-3-(fenil-tio)-karbonil-2-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. vagy 10. igénypont szerint előállított benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3--karboxi-2-cefem4-karboxilátot meíilén-klorid jelenlétében, argonatmoszférában N-metil-morfolinnal, majd klórhangyasav-etilészterrel és végül tiofenollal reagáltatjuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-amino-3-(2-bróm-etoxi-karbonil)-3-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított benzhidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-(2-brórn-etoxi-karbonil)-3-cefem-4-karboxilátot foszforpentakloriddal, piridinnel és metilén-kloriddal, majd izobutanollal és végül n-hexánnal reagáltatjuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-[D-(2-fenil-2-formil-oxi-a ceta mido ) ]-3-(2-bróm-etoxi-karbonil)-3-cefem4--karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17. igénypont szerint előállított benzhidril-7-amino-3-(2-bróm-etoxi-karbonil)-3-cefem4-karboxilátot D-(2-fenil-2-formil-oxi)-ecetsavkloriddal reagáltatjuk tetrahidrofurán és nátrium-hidrogén-karbonát jelenlétében. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, benzhidril-7-amino-3-metoxi-karbonil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypont szerint előállított benz-5 hidril-7-(2-tienil-acetamido)-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilátot foszfor-pentakloriddal, piridinnel és metilén-kloriddal, majd izobutanollal és végül n-hexánnal reagáltatjuk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-10 tási módja benzhidril-7-[D-2-fenil-2-formil-oxi-acetamido)]-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 19. igénypont szerint előállított benzhidril-7-amino-3-metoxi-karbonil-3-cefem-4-karboxilátot D-(2-fenil-2-formil-15 -oxi)-ecetsavkloriddal reagáltatjuk tetrahidrofurán és nátrium-hidrogén-karbonát jelenlétében. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-[(2,4-diklór-fenil-tio)-acet-20 amido]-3-metoxi-karbonil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 19. igénypont szerint előállított benzhidril-7-amino-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilátot (2,4-diklór-fenil-tio)-ecetsavkloriddal reagáltatjuk tetrahidrofurán és nát-25 rium-hidrogén-karbonát jelenlétében. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-(2-fenil-2-terc-butoxi-karbonil-acetamido)-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karb-30 oxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 19. igénypont szerint előállított benzhidril-7-amino-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilátot dl-2-(terc-butoxi-karbonil)-2-fenil-acetil-kloriddal reagáltatjuk tetrahidrofurán és nátrium-hidrogén-karbonát jelen-35 létében. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-fenil-2-karboxi-acetamido)-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karbonsav-dinátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont 4<J szerint előállított benzhidril-7-(2-fenil-terc-butoxi-karbonil-acetamido)-3-metoxi-karbonil-3-cefem4--karboxilátot hangyasawal reagáltatunk és a képződött vegyületet nátrium-2-etil-hexanoáttal kezeljük. 45 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoátási módja benzhidril-7-D-[(2-fenil-2-terc-butoxi-karbonil-amino)-acetarrado]-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy N-terc-butoxi-karbonil-fenil-glicint tetrahidrofurán-50 ban oldott N-metil-morfolinnal reagáltatunk argonatmoszférában, metil(-klór-formiát)-ot adunk hozzá, az elegyet reagálni hagyjuk, majd a képződött anyagot a 19. igénypont szerint előállított benzhidril-7-amino-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxi-5 5 láttál reagáltatjuk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-D-(2-fenil-2-amino)-acetamido-3-metoxi-karbonÜ-3-cefem4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 24. igénypont szerint előállított 60 benzhidril-7-D-[(2-fenil-2-terc-butoxi-karbonil-arnino ) -acetamido ]-3-metoxi-karbonil-3-cefem4-karboxilátot hangyasavval reagáltatjuk. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-amino-3-(4-nitro-benzil-oxi-65 -karbonil)-3-cefem4-karboxilát előállítására, azzal 30