171856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (2,6-diszubsztituált-fenil)-amino- guanidin-származékok előállítására
13 171856 14 15. példa Áz alábbi komponensekből szokásos módon tablettákat állítunk elő: 1 -(2,6-diklór-fenil)-2-izopropilidénamino-guanidin-hidroklorid 5,0 mg mannit 207,5 mg poli(vinil-pirrolidon) 10,0 mg burgonyakeményítő 25,0 mg magnézium-sztearát 2,5 mg 10 b) valamely IV általános képletű O- vagy S-alkil-izo(tio)karbamid-származékot — ahol R0, R t , R 2 , R3, R'3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 vagy R'3 közül valamelyik nincs jelen, továbbá X oxigénvagy kénatomot és R 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent —• vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely III általános képletű hidrazinnal vagy hidrazin-származékkal — ahol R"3, R 5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ezek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű (2,6-diszubsztituált-fenil)-aminoguanidin-származékok — ahol a guanidinrész szénatomja és az ezzel szomszédos valamelyik nitrogénatom kettőskötéssel kapcsolódik egymáshoz, R0 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Rj és R2 halogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó al- 25 koxicsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, R'3 hidrogénatomot jelent, R3 és R" 3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, azzal a megkötés- 30 sei, hogy a molekulában levő kettőskötés következtében R3, R' 3 és R" 3 közül valamelyik nincs jelen, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil- vagy adott esetben egy vagy két 35 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített aminocsoportot jelent, R5 és R 6 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkánsavból vagy legfeljebb 40 10 szénatomot tartalmazó fenil-alkánsavból leszármaztatható acilcsoport, vagy pedig együtt legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkuidén-, 5—10 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén- vagy a fenilrészben adott esetben legfeljebb két halogén- 45 atommal helyettesített és az alkilidénrészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó fenil-alkilidéncsoportot alkotnak, azzal a megkötéssel, hogy ha R4 metilcsoportot jelent, valamint R0 , R 3 , R" 3 , R 5 és R 6 jelentése hidrogén- 50 atom, akkor Rj és R2 egyidejű jelentése metilcsoporttól eltérő, és ha Rj és R2 klóratomot jelentenek, akkor R 4 , R5 és R 6 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 a) valamely II általános képletű ciánamid-származékot vagy karbodiimid-származékot — ahol R0, Rí, R 2 , R3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 és R 4 közül 60 valamelyik nincs jelen — vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely III általános képletű hidrazinnal vagy hidrazin-származékkal — ahol R"3, R 5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy. 65 c) valamely V általános képletű O- vagy S-alkil-15 -izo(tio)aminokarbamid-származékot — ahol R0, Rj, R2 , R 3 , R" 3 , R 5 , R 6 , X és R jelentése a tárgyi körben megadott, és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 vagy R" 3 közül valamelyik nincs jelen — vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely VI általános képletű ammóniával vagy amin-származékkal — ahol R'3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, kívánt esetben R5 vagy R 6 helyén a tárgyi körben megadott típusú acilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R5 vagy Rg helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet ismert módon acilezünk vagy R5 és R 6 helyén együttesen a tárgyi körben megadott típusú alkilidén-, cikloalkilidén- vagy fenilalkilidéncsoportot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására egy alifás, cikloalifás vagy fenilcsoportot tartalmazó aldehiddel vagy ketonnal reagáltatunk, továbbá kívánt esetben egy kapott I általános képletű szabad bázist megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk (Elsőbbsége: 1974. november 6.). 2. Eljárás az I általános képletű (2,6-diszubsztituált-fenil)-aminoguanidin-származékok — ahol a guanidinrész szénatomja és az ezzel szomszédos valamelyik nitrogénatom kettőskötéssel kapcsolódik egymáshoz, R0 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Rj és R2 halogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, R'3 hidrogénatomot jelent, R3 és R" 3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy a molekulában levő kettőskötés következtében R3 , R' 3 és R" 3 közül valamelyik nincs jelen, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil- vagy adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített aminocsoportot jelent, Rj és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy pedig együtt legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkuidén-, 5—10 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén- vagy 7
