171855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminocsoporttal helyettesített pirido-dibenzo-oxazepin-, -tiazepin-, -diazepin- vagy -azepin-származékok előállítására
23 171855 24 ej n = 0 értékű I általános képletű vegyületek előállítására valamely II általános képletű vegyületet — ahol az oxocsoport 2- vagy 3-helyzetű, továbbá Rj, R2, R 3 , R4 és X jelentése a fenti — valamely VI általános képletű vegyülettel — ahol R5 és R 6 jelentése a fenti — vagy ennek valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk redukálószer, előnyösen hangyasav vagy egy fémhidrid, különösen előnyösen lítium-alumínium-hidrid vagy nátrium-bór-hidrid jelenlétében, vagy f) n = 0 értékű I általános képletű vegyületek előállítására valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol az oximcsoport 2- vagy 3-helyzetű, továbbá Rlt R 2 , R4, R3 és X jelentése a fenti — redukálószerrel, előnyösen fémnátriummal, nátriumamalgámmal vagy lítium-alumínium-hidriddel vagy egy katalizátor jelenlétében végzett hidrogénezés útján redukálunk, vagy g) n = 1 értékű vagy egynél nagyobb n-értékű I általános képletű vegyületek előállítására valamely IX általános képletű vegyületet — ahol az amid-oldallánc 2-vagy 3-helyzetű, továbbá Rx, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Rß és X jelentése a fenti, n értéke pedig 1, 2 vagy 3 — előnyösen egy fémhidriddel, különösen előnyösen lítium-alumínium-hidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy bármely eljárásváltozattal kapott, R5 és/vagy R 6 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet R5 és/vagy Rg helyén alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületté alkilezünk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet sztereoizomerekké szeparálunk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy kvaternerizálószerrel végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. április 25.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol a —(CH2) n NR 5 R 6 képletű csoport 2- vagy 3-helyzetű, | X jelentése oxigénatom, kénatom, —NR7 csoport I vagy —CR8R 9 -csoport, melyekben R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Rg és R 9 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, Rt , R 2 , R 3 és R 4 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, R5 és Rg hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy pedig a szomszédos nitrogénatommal együtt egy öt- vagy egy hattagú, adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazó telített heterociklusos csoportot alkothatnak, és n értéke 0,1, 2 vagy 3 —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós és kvaterner sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IVa vagy IVb általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X és n jelentése a fenti — előnyösen hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal bázikus körülmények között vagy cinkamalgámmal erősen savas körülmények között redukálunk, vagy b) valamely V általános képletű vegyületet — ahol a —(CH2) n —Y csoport 2- vagy 3-helyzetű, Y kilépő csoportot, célszerűen halogénatomot vagy éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot jelent, továbbá Rls R 2 , R 3 , R4 , X és n jelentése a fenti — valamely VI általános képletű vegyülettel — ahol R5 és R 6 jelentése a fenti — vagy ennek valamelyik savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy c) R5 és R 6 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására valamely VII általános képletű vegyületet — ahol R 2- vagy 3-helyzetű helyettesítő, és jelentése —(CH2)m-i—CN vagy —(CH2 ) n —N 3 csoport, továbbá Rj, R 2 , R 3 , R 4 , X és n jelentése a fenti, m jelentése pedig 1, 2 vagy 3 — előnyösen egy fémhidriddel, különösen előnyösen lítium-alumínium-hidriddel redukálunk, vagy 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol a —(CH2 ) n NR 5 R 6 képletű csoport 2- vagy 3-helyzetű, | X jelentése oxigénatom, kénatom, —NR 7 csoport I vagy —CR8R 9 -csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R8 és R 9 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, Rj, R2 , R 3 és R 4 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, R5 és R 6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy pedig a szomszédos nitrogénatommal együtt egy öt- vagy egy hattagú, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 d) n = 2 értékű, továbbá R5 és R 6 helyén hidrogén-20 atomot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására valamely X általános képletű vegyületet—• ahol a ciano-metilidénoldallánc 2- vagy 3-helyzetű, továbbá Rj, R2, R 3 , R 4 és X jelentése a fenti — előnyösen diboránnal redukálunk, vagy 25 e) n = 0 értékű I általános képletű vegyületek előállítására valamely II általános képletű vegyületet — ahol az oxocsoport 2- vagy 3-helyzetű, továbbá R[, R2, R3 , R 4 és X jelentése a fenti — valamely VI általános 30 képletű vegyülettel — ahol R5 és R 6 jelentése a fenti — vagy ennek valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk redukálószer, előnyösen hangyasav vagy egy fémhidrid, különösen előnyösen lítium-alumínium-hidrid vagy nátrium-bór-hidrid jelenlétében, 35 és kívánt esetben egy bármely eljárásváltozattal kapott, R5 és/vagy R 6 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet R5 és/vagy R 6 helyén alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületté alkilezünk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet 40 sztereoizomerekké szeparálunk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy kvaternerizálószerrel végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. április 26.) 12
