171836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo [5,4-f]kinolin-8- karbonsavszármazékok előállítáásra
19 alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy ax ) valamely VII általános képletű vegyületet, ahol R4 jelentése rövidszénláncú alkilszulfonil-, hidroxilcsoport vagy halogénatom, egy Vili általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, majd ax a) az így kapott VI általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 jelentése a fent megadott, inert oldószerben 150—300 C° hőmérsékleten melegítjük, és a keletkezett V általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fenti, valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatjuk, vagy ax b) a kapott VI általános képletű vegyületet, ahol R3 és R4 a fent megadott, valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatjuk, az ax a) vagy ax b) eljárás változattal keletkezett IV általános képletű vegyületet, ahol R2 rövidszénláncú alkilszulfonilcsoport vagy halogénatom, X halogénatom és R3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R( és X jelentése a fent megadott, vagy a2 ) egy VI általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fent megadott, a2 a) inert oldószerben, 150—300 C° hőmérsékleten melegítünk, és a keletkezett V általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fenti, valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatjuk, vagy a2 b) valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatunk, az a2 a) vagy a2 b) eljárásváltozattal keletkezett IV általános képletű vegyületet, ahol R2 és R 3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RxX általános képletű vegyülettel, ahol P.( és X jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, vagy O3J egy V általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fenti, valamely foszforoxihalogeniddel vagy foszforhalogeniddel reagáltatunk, a keletkezett IV általános 171836 20 képletű vegyületet, ahol R2 és R 3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, 5 majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6--hidroxi -2,9 -dioxo -tiazolo[5,4 -f]kinolin-8 -karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rx és X jelentése a fenti, vagy 10 aj egy IV általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fenti jelentésű, valamely peroxiddal reagáltatunk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-15 -hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R, ésXa fent megadott, vagy a5) egy III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 20 és X a fenti, hidrolizálunk, és a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy R^ általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és X a fent 25 megadott, vagy a6 ) a Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy R^ általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol 30 Rx és X jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1974. október 16.) 12. A 11. igénypont ax b), a 2 b), a 3 ), aj, a 5 ) és a6 ) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx jelentése metil-35 csoport, azzal jellemezve, hogy olyan IIa, IIb, III, IV, V, VI, VII, VIII illetveRiX általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 rövidszénláncú alkilszulfonil-csoportot vagy halogénatomot, R4 rövidszénláncú alkilszulfonil- vagy hidroxil-csoportot vagy halogénatomot, 40 R3 és Rj metil-csoportot és X halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1973. október 18.) 13. Ali. igénypont ax a) vagy a2 a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx metil-csoportot jelent, 45 azzal jellemezve, hogy olyan VI vagy VII általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R4 rövidszénláncú alkilszulfonil- vagy hidroxilcsoportot jelent, és R3 metilcsoport. (Elsőbbsége: 1973. november 22.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkidó igazgatója 78.6132.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
