171739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített indazol-karbonsav-hidrazidok előállítására
5 171739 6 cisz- és transz-izomerjeik, valamint ezek keveréke alakjában történő előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű indazol-3-karbonsav-hidrazidot — e képletben Rl és R2 jelentése a fenti — a) valamely (III) általános képletű aldehiddel — a képletben X jelentése a fent közölt — reagáltatunk, 20—200 C°, célszerűen 40—150 C° közötti hőmérsékleten, vagy pedig b) egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — utóbbi képletben X jelentése a fenti és R4 1—6 szénatomos alkil-karbonil-csoportot jelent —, vizes ásványi sav jelenlétében 20—100 C°, előnyösen 40—80 C° közötti hőmérsékleten, vagy c) egy (V) általános képletű aldehiddel — e képletben A'jelentése a fent megadott — reagáltatunk 20—200 C° közötti hőmérsékleten, majd a kapott terméket elkülönítjük, s nitráljuk. 10 15 Végül az így kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben frakcionált kristályosítással lényegében tiszta cisz-, és transz-izomerekre bontjuk. 2. Az 1. igénypont a) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a (II) általános képletű vegyület legalább mólekvivalens mennyiségét tartalmazó oldatával hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ennek izomerjét, vagy izomerjei keverékét — ahol R1, R 2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott; a gyógyszerkészítésben alkalmazott szokásos hígító, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával, egyébként önmagában ismert módon gyógyszerré alakítunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6122.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
