171731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás papaverin előállítására

7 171731 8 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás Papaverin előállítására 1,2-dimetoxi-benzol klórmetilezésével, majd a kapott reakcióelegyben levő l,2-dimetoxi-4-klórmetil-ben- 5 zol valamely alkálicianiddal való reagáltatásával, a reakcióelegy oldószermentesítésével, majd az elegy vákuumban való frakcionálásával, az izolált 3,4-dimetoxi-benzilcianid etanol és Raney nikkel katalizátor jelenlétében való hidrogénezé- 10 sével, az így kapott 3,4-dimetoxi-fenil-etilaminnak 3,4-dietoxi-fenil-ecetsavval való reagáltatásával, az így kapott N-(3',4'-dimetoxi-fenil-acetil)-3,4-dimetoxi-fenil-etilamin foszforoxiklorid jelenlétében való gyűrűzárásával és a kapott 15 I A képletű bázisnak Raney nikkel katalizátor jelenlétében való dehidrogénezésével, azzal jellemezve, hogy az l,2-dimetoxi-4-klórmetil-benzol és alkálicianid reagáltatásakor kapott, oldószermentesí- 20 tett reakcióelegy vákuumban való frakcionálásakor valamely szerves bázist, előnyösen trietilamint adagolunk az l,2-dimetoxi-3,4-bisz-klórmetil-benzol, illetve az annak bomlásából keletkező sósav megkötésére és hidrogénező katalizátorként olyan Raney nikkel katalizátort alkalmazunk, amelynek vizes rázadéka közvetlen felhasználás előtt legfeljebb pH = 7,5 kémhatású, és dehidrogénező katalizátorként az izokinolin bázisra számított legfeljebb 10 súly% mennyiséget alkalmazunk olyan Raney nikkel katalizátorból, melynek vizes rázadéka 8—9 pH értékű. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénező katalizátorként olyan Raney nikkel katalizátort alkalmazunk, amelyből előzőleg vízzel extraháltuk a nátriumhidroxidot, majd az extraktumtól elválasztott Raney nikkel katalizátort 3%-os vizes ammóniumkarbonát oldattal fedtük. 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 78.6122.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató