171726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-3-amino-propán-2-ol származékok előállítására
27 171726 28 egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyület előállítása esetén valamely (XXIIIa) vagy (XXIIlb) általános képletű vegyületet — e képletekben A és Het jelentése a fentivel egyező — valamely fémbórhidriddel redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott vegyületet valamely R4 —CHO általános képletű aldehiddel — ahol R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — való reagáltatás útján a megfelelő (II) általános képletű aldehid-kondenzációs termékké alakítjuk, ahol A, X és R4 jelentése a fenti, és/vagy kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet valamely savval való regáltatás útján savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vagy a szűkebbkörű (XX) vagy (XXa) általános képletnek megfelelő l-fenoxi-3-amino-propán-2-ol-származékok előállítására, amelyek általános képletében ÍHet) 20 egy pirrolil-, pirazolil-, imidazolil-, furil-, tienil-, tiazolil-, piridil-, pkazinil-, pirimidii- vagy piridazinil-csoportot képvisel, mimellett e csoportok egy vagy két metilcsoporttal helyettesítve is lehetnek, A, X és Rj jelentése pedig megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, azzal jellemezve, hogy olyan, az 1. igénypont bármelyik változatában megadott kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyben (Het) jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel. 10 15 25 30 3. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vagy a szűkebbkörű (XX) vagy (XXa) általános képletnek megfelelő l-fenoxi-3-amino-propán-2-ol-száímazékok előállítására, amelyek általános képletében A egy —NH—CO—NR2R 3 csoportot képvisel és ebben az R 2 és R3 szubsztituensek a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy pirrolidin-, piperidin-, morfolinvagy tiomorfolin-gyűrűt képeznek, X, Rl és (Het jelentése pedig megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, azzal jellemezve, hogy olyan, az 1. igénypontok bármelyik változatában megadott kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében A jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szívreható, valamint ß-adrenolitikus és antíarritmiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — e képletben A, Kl és Het jelentése az 1. igénypont szerinti — illetőleg a szűkebbkörű (XX) vagy (XXa) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletekben A, Rj és Het jelentése megegyezik az 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 13 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6121.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14
