171718. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikum előállítáásra
11 171718 12 penziók, emulziók, paszták, kenőcsök, gélek, krémek, lotion-ok, porok és spray-készítmények. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és szemcsék a hatóanyag mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így (a) töltőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nádcukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, (b) kötőanyagokat, például karboximetilcellulózt, alginátokat, zselatint, polivinilpirrolidont, (c) a nedvességet megtartó anyagokat, például glicerint, (d) a készítmény szétesését elősegítő anyagokat, például agart, kalciumkarbonátot és nátriumkarbonátot, (e) az oldódást késleltető anyagokat, például paraffinokat, (f) a felszívódást gyorsító anyagokat, például kvaterner ammóniumvegyületeket, (g) nedvesítőszereket, például cetilalkoholt vagy glicerin-monosztearátot, (h) adszorbenseket, például kaolint és bentonitot, (i) csúsztató szereket, például talkumot, kalcium- és magnéziumsztearátot és szilárd halmazállapotú polietilénglikolokat, valamint az (a)—(i) alatt felsorolt anyagok keverékeit. A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat és szemcséket a szokásos, adott esetben átlátszatlanná tevő anyagokat tartalmazó bevonatokkal láthatjuk el. Az említett készítményeknek olyan felépítése és összetétele lehet, hogy a hatóanyag az emésztőrendszer egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve válik szabaddá. Ez esetben beágyazó anyagként például polimeranyagokat és viaszokat alkalmazunk. A hatóanyagot mikrokapszulák alakjában is kiszerelhetjük. A kúpok a hatóanyagon kívül a szokásos, vízben oldódó vagy vízoldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazzák, így például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt és hosszúszénláncú észtereket, például Q4-alkohol C|6 -zsírsavval képzett észterét, valamint a felsorolt anyagok keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és gélek a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák: állati és növényi eredetű zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőt, tragantot, cellulóz-származékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitokat, kovasavat, talkumot és cinkoxidot vagy a felsorolt anyagok keverékeit. A por- és spray-készítmények a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot, poliamid-port vagy a felsorolt anyagok keverékeit. A spray-készítmények azonkívül még a szokásos hajtószereket, például klórfluorszénhidrogéneket tartalmaznak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat és segédanyagokat tartalmazzák. Ilyenek például az oldószerek, az oldódást elősegítő anyagok, emulgeátorok, így víz, etilalkohol, izopropilalkohol, etilkarbonát, etilacetát, benzilalkohol, benzilbenzoát, propilénglikol, 1,3-butilénglikol, dimetilformamid, olajok, főleg gyapotmagolaj, földimogyoró-olaj, kukoricacsíraolaj, olívaolaj, ricinusolaj és szezámolaj, glicerin, glicerinformál, tetrahidrofurfurilalkohol, polietilénglikol és zsírsav-szorbit-észterek, vagy a felsorolt anyagok keverékei. Parenterális alkalmazásra az oldatokat és emulziókat sterilizálhatjuk, ozmotikus nyomásukat a vérével azonos értékre állíthatjuk be. A szuszpenziók a hatóanyagon kívül a szokásos hordozóanyagokat, így folyékony hígítószereket, például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezett izosztearilalkoholokat, polioxietilénszorbit- és -szorbitánésztereket, mikrokristályos cellulózt, alumínium-metahidroxidot, bentonitot, agart és tragantot, valamint a felsorolt anyagok keverékeit tartalmazhatják. 5 A készítmények továbbá színező anyagokat, tartósító szereket, illatosító és ízesítő anyagokat, például fodormentaolajat, eukaliptusz-olajat és édesítőszereket, így szacharint tartalmazhatnak. A készítmények 0,1—95 súly%, előnyösen 0,5—95 10 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A készítmények az antibiotikum mellett még egyéb gyógyászatilag hatásos anyagokat is tartalmazhatnak. A készítmények helyileg, orálisan, parenteralisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen oráli-15 san és parenteralisan, főleg intramuszkulárisan vagy intravénásán, adott esetben infúziós kezelésnél is alkalmazhatjuk. Általában mind a humángyógyászatban, mind az állatgyógyászatban előnyösnek bizonyult, ha a talál-20 mány szerinti antibiotikumot orálisan vagy parenteralisan 10—1000 mg/kg, előnyösen 50—600 mg/kg testsúly mennyiségben, adott esetben több részdózisra osztva alkalmazzuk. Egy részdózis a találmány szerint előállítható antibiotikumot előnyösen mintegy 50—300 mg/ka, 25 főleg 100—200 mg/kg mennyiségben tartalmazza. Egyes esetekben szükségesnek bizonyulhat, hogy a fenti dózisértékektől eltérjünk, ez a kezelendő alany fajtától és testsúlyától, a betegség fajtától és súlyosságától, a gyógyászati készítményétől és az alkalmazás módjától, 30 valamint a kezelés időtartamától és az egyes adagolások közötti időtől függ. így egyes esetekben a fent megadott mennyiségeknél kisebb dózis is elegendő lehet, míg más esetekben a megadottnál nagyobb hatóanyag-mennyiséget kell alkalmaznunk. A mindenkor szükséges mennyi-35 séget és az alkalmazás optimális módját a szakember szaktudása révén megállapíthatja. A találmány szerint előállítható antibiotikum csekély toxicitás mellett erős mikroba-elleni hatást mutat, ezért a gyógyászatban mint kemoterápiás hatóanyag, továbbá 40 szervetlen és szerves anyagok, főleg mindenfajta, szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, színezékek, szálak, bőr, papír, fa, élelmiszerek, valamint víz tartósítására alkalmazható. Az új antibiotikumnak igen széles hatásspektruma 45 van. A hatóanyaggal Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok és más mikroorganizmusok által előidézett megbetegedéseket megelőzhetünk és gyógyíthatunk. A találmány szerint előállítható antibiotikum különösen baktériumok és baktériumokhoz hasonló mikroor-50 ganizmusok ellen igen hatékony. Ezért az ilyen kórokozók által előidézett helyi vagy szisztémikus fertőzések megelőzésére és kezelésére mind a humángyógyászatban, mind az állatgyógyászatban különösen alkalmas. A hatóanyagot például az alábbi kórokozók által elő-55 idézett helyi és/vagy szisztémikus megbetegedések megelőzésére és/vagy gyógyítására alkalmazhatjuk: Micrococcaceae, így Staphylococcus-ok, például Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, 60 Staphylococcus aerogenes és Gaffyka tetragena; Lactobacteriaceae, például Streptococcus-ok, így Streptococcus pyogenes,«- illetve ß-hemolizalo Streptococcus, nem y-hemolizáló Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis (Enterococcus), Strepto-65 coccus agalactiae, Streptococcus lactis, Streptococcus 6
