171688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penám-3-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23 171688 24 Z benziloxikarbonil és/vagy Y1 vagy Y2 benzil-csoport jelentése esetén hidrogén gázban palládium-báriumkarbonát, palládium-aktív szén vagy palládium katalizátor jelenlétében rázzuk, Z l-metil-2-rövidszénláncú alkoxikarbonil-vinil-cso- 5 port és/vagy Y1 trimetil-szilil-csoport esetén híg ásványi savval kezeljük, Y1 fenacil-, ftálimidometil- vagy szukcinimidometilcsoport esetén tiol-vegyület vagy tiofenol alkálifém-só- 10 jávai kezeljük vagy Y1 2,2,2-triklóretil-csoport esetén 90%-os hangyasav cinkpor eleggyel redukáljuk. 6. Az 1. igénypont a) illetve b) változata szerinti eljá- 15 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y1 helyén hidrogénatomot vagy benzil-, szukcinimidometil-, ftálimidometil-, fenacil-, trimetilszilil- vagy 2,2,2-triklóretil-csoportot tartalmazó II általános képletű vegyületet ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti Z védőcsoport 20 helyén o-nitrofenil-szulfenil-, benziloxikarbonil- vagy l-metil-2-rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó III vagy V általános képletű vegyület ahol R2' illetve R2 " jelentése az 1. igénypont szerinti és Y 2 védőcsoport helyén benzil-csoportot tartalmazó V képletű 25 vegyület ahol R2" jelentése az 1. igénypont szerinti reakcióképes származékával, előnyösen rövidszénláncú alkoxikarbonil-észterrel, rövidszénláncú alkanoil-észterrel, p-nitrofenil-észterrel vagy szukcinimido-észterrel 40—(— 30) °C-on oldószerben kondenzáljuk 30 és a kapott IV vagy VI általános képletű vegyületek védőcsoportjait a IV vagy VI általános képletű vegyület Z o-nitrofenil-szulfenil-csoport esetén oldószerben 2—3 mól ekvivalens tioamidos kezelésével, Z benziloxikarbonil esetén és/vagy Y1 vagy Y 2 benzilcsoport esetén palládium/báriumkarbonát, palládiumaktív szín vagy palládium katalizátor jelenlétében hidrogénben való rázásával, Z l-metil-2-rövidszénláncú alkoxi-karbonilvinil-csoport vagy Y1 trimetilszilil-csoport jelentése esetén oldószerben híg ásványi savval történő kezelésével vagy Y1 fenacil-, ftálimidometil- vagy szukcinimidometilcsoport jelentése esetén tiol-vegyület vagy tiofenol-alkálifém-sóval való kezelésével vagy Y1 2,2,2,-triklórmetil-csoport jelentése esetén 90%-os hangyasav-cinkporral történő reagáltatásával távolítjuk el. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikrobiális hatású vagy kemoterápeutikumként ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R1 hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, R2 — CO— CHCNBj)—CH2COR 3 vagy — COCH 2 —CH/NH 2 — COR3 általános képletű csoport, ahol R 3 hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkilamino-csoport vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, rövidszénláncú alkoxi-csoport, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport vagy ha R1 hidroxil-csoport, akkor R3 amino-csoport — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját gyógyászati adagolásra alkalmas formába alakítjuk. 1 db rajz 6 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6117.66-42 Alföldi Nyomda Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12
