171576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-L-glutamil-taurin izolálására

5 171576 6 A szárazföldi élet jelentősen fokozódó stresszhatásaival szemben (pl. meteorológiai és erős napszaki változások, fokozott sérülési veszély) a vegyület az adaptációs syndroma stabilizálódása irányában hat, a glucocorticoidok perifériás szöveti 5 ártalmainak egyidejű kivédésével (pl. kötőszöveti károsodás, a csont matrix állományának sérülése, stb.). Az immunhomeostasis fejlődése. (A saját és nem 10 saját sejtek fokozottabb felismerése). A találmány tárgyát képező vegyület részben közvetlenül, részben az A-vitamin metabolizmus irányításán keresztül, polárosabb karakterű A-vi- 15 tamin metabolitok előállítása útján fejti ki hatását. Ez a hatás hasonló a parathormonnak a vesetubulusokban levő 25-hidroxi-cholecalciferol-l-alfa-hidroxiláz enzimre kifejtett hatásához. Ezzel a magyarázattal érthetővé válik szóbanforgó vegyü- 20 letek széleskörű és változatos biokémiai, farmakológiai és terápiás hatása: A) A-vitamin jellegű hatások. 25 a) Farmakológiai és biokémiai hatások: jelzett szulfát beépülést fokozó hatás patkány kardporcban, ül. csirkeembrió szemlencse-, máj- és tüdőszövetben, jelzett foszforbeépülést fokozó hatás 30 patkány kardporcban, kondroitinszulfát szintézist elősegítő hatás, sebgyógyulást, ül. kortizon adagolással lerontott sebgyógyulást kedvezően befolyásoló hatás patkányon és kutyán, mastocyta degranulációt fokozó hatás, A-vitamint potencirozó 35 hatás experimentális hypo-, ill. hypervitaminozisos áUapotban patkányon és csirkén a stressz ulcerogén hatását mérséklő hatás patkányon a lysbsim termelést fokozó hatás, nyomelemháztartást befolyásoló hatás (szilícium, cink, réz, mangán, fluor), 40 hámképződést elősegítő hatás, alkalikus foszfatáz aktivitást fokozó hatás, A-vitamin lokális hatására előidézett granulomazsák képződésére kifejtett hatás, a dózishatásgörbe igen lapos lefutása, ül. nagy dózisoknál hatáselőjel változás. 45 b) Klinikai terápiás hatások: keratoconjunctivitis sicca, Sjögren syndroma, rhino-laryngo-pharingitis sicca, Ozaena, bronchitis chronica, sinobronchitis, mucoviscidosis, gyermekkori alkati pneumopathiák, 50 parodontosis, a bőr és nyálkahártya fokozott fertőzési hajlama elsősorban vírusos és gombás fertőzésekre, kortizon-antagonista hatás, operációs sebek és nyálkahártya sérülések gyógyulását kedvezően befolyásoló hatás, erosio colli, pruritus- 55 -csoport, íz- szagérzés csökkenése. B) Nem A-vitamin jellegű hatások. 60 a) Farmakológiai és biokémiai hatások: átmeneti vércukorcsökkentő hatás, foszfaturiát fokozó, szérumfoszforszintet csökkentő hatás, radioprotektív hatás, inaktív állatoknál a célbajutási időt csökkentő hatás labirintkísérletekben, experimentális 65 fluor- és kadmium-toxikózist mérséklő hatás, experimentális lathyrismus tüneteit mérséklő hatás, hisztaminérzékenységet csökkentő hatása, vese ciklikus adenozinmonofoszfát ürítését fokozó hatás, garnma-glutamil-transz-peptidáz aktivitást (CGPT) fokozó hatás, tirozin-amino-transzferáz máj-enzim aktivitását fokozó hatás, a Golgi-apparátust aktivizáló hatás. b) Terápiás hatások: enyhe sugársérülések, vitUigo-izomhypotonia, psychoenergetizáló hatás, az involutiós, gerontológiai állapotokat és amnesztikus funkciókat kedvezően befolyásoló hatás, keloid hajlam, spondylosis ankylopoetica, kopásos eredetű mozgásszervi megbetegedések, sclerotikus fundus, amyloidosis, morphea, mastopathia fibrocystica. A találmányunk szerinti vegyülettel történő kezelési idő rendkívül különböző. Napi 3x5 mikrogramm hatóanyag orális adagolása során egyes betegségek már 2 hét alatt (pl. rhinolaryngo-pharyngitis sicca) tünetmentessé válnak, egyes betegségek tüneti javulásához egy-két hónap szükséges (pl. parodontosis, Sjogren syndroma), más betegségek esetén viszont negyed-féléves kezelési időre van szükség (pl. spondylosis ankylopoetica). A találmányunk szerinti előállított vegyületből könnyen készíthetünk tetszés szerinti gyógyászati, preventív, kozmetikai, illetve állatgyógyászati készítményt egyhatóanyagos, vagy kombinációs készítmény formájában. A tiszta hatóanyagból a dózis 50^500 nanogramm/tskg. Adagolás naponta háromszor. A tabletta 1—8 mikrogramm - célszerűen 5 mikrogramm — hatóanyagot tartalmaz, biológiaüag inert hordozóanyaghoz (pl. tejcukor, keményítő), valamint szokásos tablettázási segédanyagokhoz) granuláló és csúsztató anyagok, mint pl. polivinüpirrolidon, zselatin, talkum, magnézium-sztearát, aerosü, stb.) keverve. Tekintettel az igen kis dózisra, a tablettában történő hatóanyag-eloszlás érdekében célszerű a hatóanyagot még granulálás előtt oldatban a tablettamasszához keverni és gyúrógéppel teljesen homogénre keverni. Az igen kis hatóanyagtartalom egyébként lehetővé teszi, hogy a hatóanyagot, a nagylaboratóriumi méretben állítsuk elő, minden beteg számára hozzáférhető áron. A hatóanyag stabÜ, így a tabletták lejárati idő nélkül forgalomban tarthatók. A retard tabletta, illetve kapszula hatóanyagtartalma 10-20 mikrogramm lehet. Az injekciós készítmény célszerű dózisa 5-10 mikrogramm hatóanyag ampullánként. A parenterális alkalmazás lehet intramuszkuláris, szubkután, vagy intravénás is. A hatóanyag semmiféle szövet-, illetve érfalkárosító hatással nem rendelkezik az adott koncentrációban, infúziós applikációra is alkalmas. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 3