171572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinblasztin, leurozidin és leurozidin és leurokrisztin származékainak előállítására

21 171572 22 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetŰ-vinblasztin-3-karboxhidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztint vízmentes hidrazinnal, vízmentes etanol jelenlétében magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. áprüis 2.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj a 4-dezacetil-1 -dezformil-leurokrisztin-3-karboxhidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-leurokrisztint vízmentes hidrazinnal, vízmentes metanol jelenlétében, magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. áprüis 2.) 98. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurokrisztin-N-metil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-l-dezformil-leurokrisztint metil-aminnal metanol jelenlétében, magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. április 2.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezácetü-vinblasztin-3-karboxazid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxhidrazidot nátrium-nitrittel, metanol és sósav jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-vinblasztin-3-N-etil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetü-vinblasztin-3-karboxazidot vízmentes etil-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetÜ-vinblasztin-3-N-izopropil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxazidot vízmentes izopropil-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetü-vmblasztin-3-N,N-dimetü-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxazidot vízmentes N,N-dimetil-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetü-vinblasztin-3-N-[2-(N,N-dimetü-amino-etil)]-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxazidot N,N-dimetü-etÜ-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 1.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaío-5 sítási módja 4-dezacetü-vmblasztta-3-N-benzil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxazidot benzil-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. áprüis 1.) 10 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-vinblasztin-3-N-ciano-metü-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-vinblasztin-3-karboxazidot ciano-metü-aminnal, metilén-diklorid jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbb-15 sége: 1974. áprüis 1.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetü-1 -dezformü-leurokrisztin-3-N-etfl-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2o 4-dezacetil-l-dezformil-leurokrisztin-3-karboxhidrazidot nátrium-nitrittel hígított sósav-oldatban reagáltatjuk, majd a képződött 4-dezacetil-1-dezformfl-leurokrisztin-3-karboxazidot etü-aminnal, metüén-diklorid jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 25 1974. áprüis 1.) 17 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozidin-3-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy leurozidint vízmentes hidrazinnal, vízmentes metanolban magasabb hőmér-30 sékleten reagáltatunk, a kapott 4-dezacetü-leurozidin-3-karboxhidrazidot nátrium-nitrittel, majd a kapott azidot ammóniával telített metanollal alacsony hőmérsékleten reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. áprüis 1.) 35 18. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése daganatgátló hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, mely képletben R, R', R" és R"" jelentése az l.igény-40 pontban megadott, gyógyászati készítmények előállítására szokásosan használt adalékanyagokkal, kötő-, ízesítő, nedvesítő-, csúsztató szerekkel keverve szokásos dózisformává, így tabletta, pirula, drazsé, kapszula, kup, emulzió, szuszpenzió, injekció-45 oldat alakra dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1974. áprüis 1.) 1 rajz, A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784520 - Zrínyi Nyomda 11