171562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-helyettesített új nitroimidazolok előállítására

7 171562 8 vakként említjük meg példaképpen a halogén-hidrogéneket, a kéntartalmú savakat, a foszforsavakat, a salétromsavat, perklórsavat, az alifás, aliciklusos, aromás vagy heterociklusos karbon- vagy szulfonsavakat, így a hangya-, ecet-, propion-, borostyánkő-, glikol-, tej-, alma-, borkő-, citrom-, aszkorbin-, maiéin-, hidroxi-malein- vagy piroszőlősavat, a fenil-ecetsavat, a benzoe-, p-amino-benzoe-, antranil-, p-hidroxi-benzoe-, szalicil- vagy p-amino-szalicilsavat, az embonsavat, metánszulfonsavat, etánszulfonsavat, hidroxi-etánszulfonsavat, etilén-szulfonsavat, a halogén-benzolszulfonsavat, toluolszulfonsavat, naftalinszulfonsavat vagy a szulfanilsavat, a metionint, a triptofánt, a lizint vagy az arginint. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek említett vagy más sói, így például a pikrátok, a kapott szabad bázisok tisztítására is alkalmasak, amikor is a szabad bázist sóvá alakítjuk, a kapott sót elkülönítjük és abból a bázist ismét szabaddá tesszük. Tekintettel az új vegyületek szabad és só alakjai közötti szoros összefüggésekre, a megelőzőkben és a következőkben a szabad vegyületeken értelem- és célszerűen adott esetben a megfelelő sókat is értjük. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek az aszimmetriás szénatomok számától, valamint a kiindulási anyagok és a munkakörülmények megválasztásától függően racemátelegyek, racemátok vagy optikai antipódok alakjában is megjelenhetnek. A racemátelegyeket az összetevők fizikai-kémiai tulajdonságainak különbözősége alapján, ismert módon választhatjuk szét a tiszta racém vegyületekké, például kromatográfiával és/vagy szakaszos kristályosítással. A kapott racemátokat ismert módszerekkel választhatjuk szét a diasztereomerekké, például optikailag aktív oldószerből végrehajtott átkristályosítással, mikroorganizmusok segítségével, vagy oly módon, hogy a racemátot a racém vegyületekkel sókat alkotó optikailag aktív savakkal reagáltatjuk, és az így kapott sókat például oldékonyságaik különbözősége alapján választjuk szét a diasztereomerekké, amelyekből azután az optikai antipódokat alkalmas szerek hatására szabadíthatjuk fel. Különösen alkalmas optikailag aktív savak a borkősav, di-o-toluol-borkősav, almasav, mandulasav, kámforszulfonsav vagy kinasav D- és L-alakjai. A két antipód közül előnyösen a hatékonyabbat különítjük el. Találmányunk értelmében azonban a végtermékeket a tiszta racemátok, illetve optikai antipódok alakjában is megkaphatjuk oly módon, hogy a reakciókban a tiszta racemátok, illetve optikai antipódok alakjában egy vagy több aszimmetriás szénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű új vegyületek, és savakkal alkotott addíciós sóik mikróbaellenes tulajdonságaiknak megfelelően felhasználhatók baktériumok, vagy egyéb mikrobák támadó hatásának kitett hidrofonok (víz alatti távbeszélők), vagy más nagymolekulasúlyú szerves anyagok védelmére. E védekezésnél oly módon járunk el, hogy a védeni kívánt anyagokat a találmány szerinti eljárással előállított új vegyületekkel összehozzuk, impregnáljuk, vagy más módon kezeljük. Az új vegyületeket növekedést serkentő állati 5 takarmány adalékokként is felhasználhatjuk. Az új vegyületeket 5-500 ppm mennyiségben keverjük be a takarmányba. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületekből a találmány továbbfejlesztéseként 10 gyógyszerkészítményeket álUthatunk elő, amelyek a találmány szerinti eljárással előállított, I általános képletű egy vagy több új vegyületet, vagy savakkal alkotott addíciós sóit hatóanyagként, a mikrobák ellen hatékony mennyiségben, gyógyászatilag elfo-15 gadható szilárd vagy cseppfolyós vivőanyaggal vagy vivőanyagokkal, vagy hígítószerrel, illetve hígítószerekkel keverve tartalmazzák. A találmány továbbfejlesztéseként előállított 20 gyógyászati készítmények hatóanyagként legalább egy I általános képletű új vegyületet tartalmaznak, a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyaggal vagy hordozóanyagokkal keverve. A hordozóanyagokat mindenkor és messzemenően 25 az alkalmazási területnek megfelelően választjuk meg. Külsőleges alkalmazás céljaira, így például az egészséges bőrfelület fertőtlenítésére, sebfertőtlenítésre, baktériumok által okozott bőrbetegségek és nyálkahárgya megbetegedések kezelésére különösen 30 kenőcsök, hintőporok és tinktúrák jönnek szóba. A kenőcsők alapanyagai lehetnek vízmentesek, tehát például állhatnak gyapjúzsír és vazelin keverékeiből, de lehetnek vizes emulziók is, amelyekben a hatóanyag szuszpendálva van. A hintőporok hordozó-35 anyagai céljaira alkalmasak például a keményítők, így például a rizskeményítő, amelyet kívánt esetben, például uagy diszperzitásfokú kovasav hozzáadásával fajlagosan könnyíthetünk, vagy talkum hozzáadásával nehezíthetünk. A tinktúrák vizes, kü-40 lönösen 45-75%-os etil-alkoholos oldatban, amelyhez kívánt esetben 10-20% glicerint is adunk, legalább egy hatóanyagot tartalmaznak. Különösen az egészséges bőrfelület fertőtlenítésére az oldatok jönnek tekintetbe, amelyeket poli(etilén-glikol)- és 45 más szokásosan alkalmazott oldásközvetítők segítségével, valamint adott esetben emulgeátorok alkalmazásával készítünk el. A külsőleges kezelés céljaira előállított gyógyászati készítmények hatóanyagtartalma előnyösen 0,1-5%. 50 A száj és a garat fertőtlenítésére egyrészt az öblögetővizek, illetve az ezek készítéséhez szükséges koncentrátumok alkalmasak, különösen az 1-5% hatóanyagot tartalmazó alkoholos oldatok, amelyekhez glicerint és/vagy aromaanyagokat is ad-55 hatunk, másrészt a szopogatótabletták, azaz szilárd dózisegységalakok, amelyek előnyösen viszonylag nagy cukor- vagy más a cukorhoz hasonló anyagtartalommal és viszonylag kis, például 0,2-20 súly% hatóanyagtartalommal, továbbá a 60 szokásos adalékanyagokkal, így kötőanyagokkal és aromaanyagokkal készülnek. Bélfertőtlenítéshez és a húgycsatorna fertőzései perorális kezeléséhez különösen a szilárd dózisegység-alakok jönnek szóba, így a tabletták, drazsék és 65 kapszulák, amelyek hatóanyagként valamely I álta-4