171536. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidot és diaminopiridint tartalmazó tabletta készítmény előállítására
13 171536 14 Szabadalmi agénypontok: 1. Eljárás tabletta előállítására valamely I általános képletű 2,4-diamino-pir imidin — ahol X valamely II általános képletű szubsztituált benzilcsoportot jelent, ahol R1 , R 2 és R s azonos vagy különböző jelentésű és 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, hidrogénatomot jeleit, vagy R1 és R 2 együttesen 1 -4 szénatomos alkiléndioxicsoportot képvisel — és valamely III általános képletű szulfonamid - ahol Q valamely adott esetben szubsztituált pirimidin-2-il, pirimidin-4-il-csoportot, valamely szubsztituált izoxalilcsoportot, valamely kinoxalinilcsoportot vagy valamely olyan acilcsoportot jelent, amelyben az alkilcsoport 1 -4 szénatomos — kombinációját, valamely szemcséző anyagot és valamely szétesést elősegítő anyagot tartalmazó készítmény komprimálásával, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt alkalmazunk, amelyben az I általános képletű 2,4-diamino-pirimidin - ahol X, R1, R2 és R 3 jelentése a fentiekben megadott - és a III általános képletű szulfonamid - ahol Q jelentése a fentiekben megadott — egymáshoz viszonyított aránya 1 :20—20 :1, amelynek szemcsemérete kisebb mint 40 nyi és a kombináció 80-98 súly% mennyiségben van jelen, a szemcséző anyag és a szétesést elősegítő anyag összmennyisége legfeljebb 20 súly% és a szétesést elősegítő anyag fentiekben meghatározott duzzadóképessége nagyobb, mint 5 ml/g. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,4-diamino-pirimidin és szulfonamid kombinációját legalább 85 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,4-diamino-pirimidin és szulfonamid kombinációját legalább 90 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,4-diamino-pirimidin és szulfonamid kombinációját legalább 95 súly% mennyiségben alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-5 súly% szemcséző anyagot alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-5 súly% szétesést elősegítő anyagot alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 2,4-diamino-pirimidin és szulfonamid kombinációt alkalmazunk, melynek szemcsemérete kisebb, mint 30 mju. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt 5 alkalmazunk, amelynek szemcsemérete kisebb, mint 20 ráfi. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt alkalmazunk, amelynek szemcsemérete kisebb, mint 10 10 mii. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan szétesést elősegítő anyagot alkalmazunk, amelynek duzzadóképessége nagyobb mint 10 ml/g. 15 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt alkalmazunk, amelyben a 2,4-diamino-pirimidin és szulfonamid aránya 1:5. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 100-900 mg, 2,4-diamino-pirimidint és szulfonamidot tartalmazó kombinációt alkalmazunk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 500 mg, 2,4-diamino-25 -pirimidint és szulfonamidot tartalmazó kombinációt alkalmazunk. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-pirimidinként 2,4-diamino-5-(3,4,5-di-30 metoxibenzil)-pirimidint alkalmazunk. 15. Az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szulfonamidként 3-{4-aminobenzolszulfonamido)-5--metil-izoxazolt alkalmazunk. 35 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 80 mg 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxibenzil>pirimidint és 400 mg 3-(4-aminobenzolszulfonamido)-5--metilizoxazolt alkalmazunk. 40 17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szemcséző anyagként polivinilpirrolidont alkalmazunk. 18. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szétesést elősegítő anyagként nátrium-keményítőglikolátot (Primojel-t) alkalmazunk. 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve* hogy 50 2,4-diamino-pirimidinként trimetoprimet és szulfonamidként szulfadiazint alkalmazunk. 30. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kombinációt alkalmazunk, amelyben a trimetoprim és szulfadiazin 55 aránya 1 : 3 vagy 1 :5. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784516 - Zrínyi Nyomda 7
