171536. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidot és diaminopiridint tartalmazó tabletta készítmény előállítására
171536 9 10 (Monsanto) tablettákat kapunk, amelyeknek szétesési ideje 45 másodperc és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,2%. A tabletta 50%-ának 0,6%os sósavban (pH = 1,2) való feloldódásához szükséges idő, amelyet ezután 5 T50 -vel jelölünk, és a tabletta 80%-ának 0,6%-os sósavban (pH = 1,2) való feloldódásához szükséges idő, amelyet ezután T80 -val jelölünk, 7 perc, illetve 20 perc. Mindegyik tabletta vastagsága 5,5 mm, átmérője 10 11 mm, súlya 505 mg és 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaz. 3. példa 15 4000 g szulfametoxazolt és 800 g trimetoprimet, amelyek keverékének szemcsemérete 11,6 mju, 10 percen át keverünk Beken-keverőben 95 g Primojel-el. 20 100 g zselatint feloldunk 500 ml vízben, és az oldatot alkohollal 1000 ml-re kiegészítjük. A keletkező oldatot hozzáadjuk a száraz keverékkel 250 ml, egyenlő rész alkoholt és vizet tartalmazó oldattal együtt, és 20 percen át keverjük. A keletkező nedves 25 masszát ezután átbocsátjuk egy Apex aprítómalmon, amely egy A9 (0,6 cm) szitával van ellátva, és a szemcséket éjszakán át tálcákon 50C°-on szárítjuk. Ezután a szemcséket, amelyeknek nedvességtartalma 0,47%, újra átbocsátjuk egy 1000 m/u-os szitán. 30 A szemcsékhez 50 g előzőleg egy 125 m/x-os szitán átszitált magnéziumsztearátot adunk, és a kapott keveréket Manesty D3 típusú komprimáló berendezésen tablettázzuk, így 12,0 kg keménységi értékű 35 (Monsanto) tablettákat kapunk, amelyeknek szétesési ideje 46 másodperc és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,2%. A Ts0 és T 80 érték 4, illetve 11 perc, a tabletták vastagsága 5,56 mm, átmérője 11 mm, súlya 505 mg 40 és 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaznak. 4. példa 45 4000 g szulfametoxazolt és 800 g trimetoprimet, amelyek keverékének szemcsemérete 11,6 mß, 10 percen át keverünk Beken-keverőben 95 g Primojel-el. 50 A száraz keverékhez hozzáadjuk 104 g P.V.P. K30 és 4g dioktilnátriumszulfoszukcinát egyenlő rész alkohollal és vízzel készített, 1300 ml térfogatú oldatát, valamint további 100 ml, egyenlő rész alkoholt és vizet tartalmazó oldatot. A nedves 55 masszát 10 percen át keverjük, majd A9 szitával ellátott Apex aprítómalmon bocsátjuk keresztül. A keletkező szemcséket éjszakán át tálcákon 50 C°on szárítjuk. Ezután a száraz szemcséket, amelyeknek nedvességtartalma 0,70%, 1000 mju-os szitán szitál- 60 juk át. A szemcsékhez hozzáadunk 50 g előzőleg 125 mju-os szitán átszitált magnéziumsztearátot, és a kapott keveréket Manesty D3 típusú komprimáló berendezésen tablettázzuk, így 12,4 kg keménységi 65 értékű tablettákat kapunk, amelyeknek sz'étesési ideje 1 perc 31 másodperc és morzsolódási értéke kisebb, mint 0,2%. A T5 o és T8 o érték 7, illetve 29 perc és a tabletták vastagsága 5,33 mm, átmérője 11 mm, súlya 508,8 mg és 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaznak. Ha a keveréket a maximális keménységre komprimáljuk (20 kg), a szétesési idő 9 perc. 5. példa A 4. példa szerinti módon járunk el, azonban Primojel helyett Supercol U-t alkalmazunk. Komprimálással olyan tablettákat kapunk, amelyeknek keménységi értéke 12,5 kg, szétesési ideje 1 perc 45 másodperc és morzsolódási értéke 0,2% alatti. A T50 és T 8 o értékek 8, illetve 31 perc,a tabletták vastagsága 5,42 mm, átmérője 11 mm, súlya 503,8 mg és 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaznak. Ha a keveréket a maximális keménységre komprimáljuk (>20 kg), a szétesési idő 9 perc. 6. példa A 34. példa szerinti módon járunk el, azonban Primojel helyett Alginate YZ-t alkalmazunk. A keverék komprimálásával olyan tablettákat kapunk, amelyeknek keménységi értéke 12 kg, szétesési ideje 1 perc 53 másodperc és morzsolódási értéke 0,2% alatti. A T50 és T 8 o érték 9, illetve 31 perc, a tabletták vastagsága 5,40 mm, átmérője 11 mm, súlya 504,0 mg és 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaznak. Ha a keveréket a maximális keménységre komprimáljuk, ( 20 kg), a szétesési idő 5 perc 25 másodperc 7. példa 400 g szulfametoxazolt és 80 g trimetoprimet, amelyek keverékének szemcsemérete 11,8 mp és.24 g Primojel-t száraz állapotban 10 percen át keverünk Z-karú keverőben. 16 g zselatint, 1 g dioktilnátriumszulfoszukcinátot, 57 g alkoholt és 80 g tisztított vizet tartalmazó oldatot állítunk elő. Ezt az oldatot 10 percen át keverjük kis sebesseggel a porokkal. A nedves masszát 1000rryi-os szitán bocsátjuk át. A kapott szemcséket fluid ágyban szárítjuk 30 percen át 60 C°-on, a termék nedvességtartalma 0,86%. A száraz szemcséket 1000 mju-os szitán szitáljuk át, majd a szemcséket összekeverjük 4,8 g, 125mju-os szitán átszitált magnéziumsztearáttal, és a kapott keveréket Manesty D3 típusú komprimáló berendezésen tablettázzuk. így olyan tablettákat kapunk, amelyeknek keménységi értéke 14,5 kg (Monsanto), szétesési ideje 58 másodperc és morzsolódási értéke 0,46%. 5
