171517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acne vulgaris kezelésére használható, orálisan adagolható készítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 20. (Sí-1304) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. III. 21. (P 22* 13 677.2-41) 1973. II. 08. (P 23 06 223.9) Közzététel napja: 1977. VIII. 27. Megjelent: 1978. VIII. 31. 171517 Nemzetközi osztályozás: A 61 K 35/74, C12K 9/00 dr. Stickl Helmut orvosprofesszor, Kíailling b. München, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás acne vulgaris kezelésére használható, orálisan adagolható készítmény előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás orálisan adagolható, az acne vulgaris (pattanásos bőr) kezelésére használható készítmény előállítására. Az acne vulgaris a faggyúmirigy-szőrtüsző rendszer kóros elváltozása. A betegség során szőrtüszőben kezdődő, a faggyúmirigyek kivezető nyílásaitól az epidermisz-felületig terjedő szarusodási zavarok lépnek fel. A betegség a pubertás-korban lép fel, jellemző rá a gyulladásos faggyúmirigy. Ez a bőr felületén pattanásként jelentkezik, elsősorban az arcon, mellen és a háton. A gyulladt területek, az úgynevezett mitesszerek, általában zsíros-faggyús váladék távozása közben gyógyulnak, a váladékban sok esetben genny található. Gyógyulás után torzult hegek maradnak a bőrön. Az ace vulgaris klasszikus kezelése helyi terápiából áll, a készítmény ként, ichtioltR, rezorcint *s szalicilsavat tartalmaz. A Schneider [Erfahrungen mit einer neuen Akne-Therapie, Deutsche med. Wochenschrift, 91, 2017 (1966)] és Tronnier (Akne vulgaris, Folia Ichthyolica No. 15) által javasolt acne-terápia abban áll, hogy a beteg bőrfelületet elsősorban foszforsav-alkilészter emulgeátorokat tartalmazó emulzióval kezelik. Javasolják még a bőrfelületre nyíló zsírmirigyek tetraciklinekkel való, hosszabb időn át tartó kezelését. A sokféle különböző kezelési javaslat ellenére jelenleg egyetlen kielégítően hatásos, gyors gyógyulással járó kezelési formát sem ismerünk. Immunkezelés szempontjából jelentős az a felismerés, hogy a bőr megbetegedésének különösen gyulladásos formáinál (hólyagképződés és a bőrszövet reaktív hegesedése) minden esetben Coryne-5 bacterium acnes jelenléte figyelhető meg a beteg területeken. Az egészséges bőr, illetőleg a faggyúmirigyek gyulladásában (acne vulgaris) a Corynebacterium acnes szerepét hosszú időn át bizonytalannak tekintették [Lentze, Zbl. Bakt. Hyg. 10 Őrig., 155, 290-294 (1950), Wiskemann, Pädiat. Prax. 10, 579-584 (1971)]. Ma már tudjuk, hogy a faggyúmirigyek kivezető nyílásaiban acnés megbetegedéskor különösen aktív, zsírhasító Corynebacterium-ok élnek. Az acnés megbetegedésben 15 szenvedő beteg bőrében élő Corynebacterium acnes a bőrben termelődő faggyúból több zsírsavat tesz szabaddá, mint az egészséges ember esetén, vagy többet, mint amit esetleg egy másik baktérim tenne szabaddá. A zsírsavak egyrészt elősegítik az 20 acnebaktériumok növekedését a szőrtüszőkben, ezenkívül közvetlenül ingerlik a szomszédos szövetek sejtjeit. Az acnebaktériumok és anyagcseretermékeik másrészről idővel késleltetett típusú allergiás reakciókat váltanak ki, ami a sejtelemek reti-25 kuláris felhalmozódásában és a betegség második szakaszában hólyagok képződésében nyilvánul meg. Az oltóanyaggal végzett immunkezelés ezért elsősorban a szövetallergiás tünetekkel együttjáró má-30 sodik szakaszban lehetne hatásos, amikor az ezideig 171517