171450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására
171450 I. Táblázat (folytatás) 2. 3 J Kutyák WVG R.V.P. VES RV. CO. D. Co/Btt. D.Co/UWVG Hatásidő £ N száma A% A% A% A% A% A% percben >•• ••„, ...—,, •——., , - _,„-,— in—— i.i •• - _.— | , 0±4,2 -26 ±1,6 +17 ± 3,9 -46 ± 4,3 +65 + 15,0 +65 ± 15,7 5 - 3 ±8,8 -37 ±4,2 +24 ±5,7 -43 ± 4 2 +39 ±14,0 +47 ±17,6 1. 5 - 8 ±2,3 -24 ±5,8 +15 ± 3,7 -51 ±8,4 +94 ±27.2 +106 ±32,2 10 -13 ±9,7 -49 ±3,4 +42 ±11,1 -49 ±8,2 +57 ± 32,0 +75 ±37,5 -7 ±0,7 -11 ±1,8 + 4± 0,9 -35 ±30 +43 ± 4,6 +51 ± 5,2 3 - 6±0,9 -19±2,9 +7± 1,5 -30±4,1 +25 ± 8,6 +33 ± 8,5 3 -16 ±1,7 -16±2,4 + 4± 1,9 -46 ± 1 7 +56± 3,2 +84+ 2,3 6 -25±3,5 -30±1,8 + 3± 2,5 -36±9,3 +17 ± 18,9 +56±17,2 -2 + 2,3 -21 ±0,4 +13±2,6 -41 ±2,2 +54± 5,8 +54± 4,7 4 +14 ±4,5 -32 ±4,4 +25 ± 5,9 -38 ±5,2 +40 ± 10,7 +27 ± 7,7 -17 ±8,1 -23 ±2,6 +11 ± 2,9 -52 ±1,5 +77 ± 5,4 +101 ± 7,5 7 - 6±3,2 -44 ±0,6 +33 ± 2,2 -49 ± 2,9 +51 ±10,3 + 55 ± 7,8 + 1 -11 +8 -27 +32 +28 2 - 1 -31 +18 -26 +10 + 13 1 - 9 -19 +10 -55 +99 +112 5 -18 -50 +28 -49 +25 + 53 II. Táblázat Példa Adag Artériás szisztolés vérnyomásváltozás Szívfrekvencia-változás száma mg/kg %-ban %-ban i.p. T + 30 perc T + 60 perc T + 24 óra T + 30 perc T + 60 perc T + 24 óra 1. 5. 0 -10 ±2,42 -8±1,49 -2 ±2,08 - 1 ± 2,86 - 1 ± 3,03 0 ± 2,89 5 -24 ±3,92 -13 ±2,84 - 5 ± 2,39 +7±5,35 - 1 ± 2,81 + 2 ± 3,05 10 -33 ±2,75 -20 ±2,53 - 5 ± 2,23 +12 ±6,93 +2 ±4,23 - 1 ±2,29 20 -37±3,55 -30±1,98 0±2,71 +18±4,59 +15±4,54 +2±1,96 20 -25 ±4,10 -15 ±2,91 -7 ±4,02 — 7 ± 6,12 -7 ±6,12 -10 ±4,05 0 -12 + 1,82 -5 + 1,94 - 7±3,07 -5 ±1,82 - 3 ±2,51 -5±2,27 5 -20±2,53 —11 ± 1,99 -11+2,90 + 3 ± 4,48 - 2 ± 3,76 - 3 ± 2,35 10 -34±2,63 -22 ±2,80 -6±3,04 +16±3,71 +3 ±2,61 - 1 ± 1,87 20 -49 ±2,57 -36±2,96 -7 ±2,65 +21 ± 3,21 +15 ±4,22 -1±2,22 20 -15 ±3,06 - 6±2,47 -3 ±2,79 + 1 ±1,71 0 ± 1,85 +1 + 1,99 Szabadalmi igénypontok: azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 60 képletű orto-helyettesített aldehidet egy 1. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piri- CH3-CO-CH 2 -COOR! általános képletű acetoacedin-származékok előállítására - e képletben tattal, ahol X és R! jelentése a fenti, reagáltatunk alkoholos vagy vizes alkoholos ammóniás közegben. Rj metil- vagy etil-csoportot jelent, és 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási X klóratomot vagy -SCH 3 csoportot képvisel - 65 módja, azzal jellemezve, hogy ammóniás közegként 4
