171420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamido-piridin- és piridin-tiadiazin-származékok előállítására
29 171420 30 fenti, akkor Y és B a két szomszédos nitrogénatommal, a kénatommal és a piridin-gyűrű két szénatomjával együtt 1,2,4-tiadiazin-gyűrűt képezhet, Z jelentése 1-4 szénatomos alkil-, metilfuril-, piri- 5 dil-, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, trifluormetil-, amino- vagy nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, azzal a feltétellel, hogy 10 - ha X jelentésé imino-csoport, akkor Z és R2 jelentése a fenti, Rt jelentése valamely (II) vagy (III) általános képletű csoport, ahol R3, R4 és A jelentése a fenti, - ha X jelentése oxigén- vagy kénatom, akkor 15 Z jelentése adott esetben a fentiek szerint szubsztituált fenil-csoport, - ha X jelentése alkilimino-csoport, akkor Z jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben fentiek szerint szubsztituált fenil-csoport, 20 R2 jelentése a fenti, Rt jelentése valamely (II), (III) vagy (IV) általános képletű csoport, ahol R3 , R 4 , R 5 és A jelentése a fenti, - ha X jelentése imino-csoport és Z jelentése fenil-csoporttól eltérő, vagy ha X jelentése oxi- 25 gén- vagy kénatom, akkor R2 jelentése a fenti, Rl jelentése hidrogénatom, vagy valamely (II), (III) vagy (IV) általános képletű csoport, ahol R3, R 4 , R 5 és A jelentése a fenti, azzal jellemezve, hogy 30 a) valamely, az Rx helyében egy (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület vagy e vegyület N-oxidjának előállítására, ahol A, Z, R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben 35 megadott, és B jelentése hidrogénatom, X jelentése imino- vagy 1—4 szénatomos alkilimino-csoport, oxigén- vagy kénatom, valamely (VI) általános képletű vegyületet vagy e vegyület N-oxid-származékát, ahol R2, X és Z jelentése a fenti, egy (VII) 40 általános képletű vegyülettel, ahol R3 és A jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b) valamely, az R! helyében egy R3NHCO-általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület vagy e vegyület N-oxidjának elő- 45 állítására, ahol Z, R3 és R 2 jelentése a tárgyi körben megadott, és B jelentése hidrogénatom, X jelentése imino- vagy 1—4 szénatomos alkilimino-csoport, oxigén- vagy kénatom, egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol X, Z és R2 jelentése a 50 fenti, vagy e vegyület N-oxidját valamely (VIII) általános képletű. halogén-hangyasavészterrel, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, és Hal jelentése halogénatom, továbbá egy (IX) általános képletű amino-vegyülettel, ahol R3 jelentése a 55 fenti, reagáltatunk, vagy c) valamely, az Rí helyében egy (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, vagy e vegyület N-oxidjának előállítására, ahol A, R3, Z és R 2 jelentése a tárgyi körben 60 megadott és B jelentése hidrogénatom, X jelentése imino-csoport vagy 1—4 szénatomos alkilimino-csoport, valamely (X) általános képletű vegyületet, vagy e vegyület N-oxidját, ahol Hal jelentése halogénatom, A, R2 és R 3 jelentése a fenti, valamely 65 (XI) általános képletű amino-vegyülettel, ahol R 8 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil-csoport, és Z jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy d) valamely, Z helyében adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal, trifluormetil-, amino- vagy nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, B jelentése hidrogénatom, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R x jelentése hidrogénatom, vagy valamely (II), (III) vagy (IV) általános képletű csoport, ahol A, R3, R 4 és R5 jelentése a fenti, vagy e vegyület N-oxidjának előállítására, valamely (XII) általános képletű vegyületet, ahol Hal jelentése halogénatom, R! és R2 jelentése a fenti, vagy e vegyület N-oxidját egy (XIII) általános képletű fenoláttal vagy tiofenoláttal, ahol X és Z jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy e) valamely, R! helyében egy (III) vagy (IV) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, ahol R4, R s , Z és R 2 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése imino- vagy 1—4 szénatomos alkilimino-csoport, oxigén- vagy kénatom és B jelentése hidrogénatom, vagy e vegyület N-oxidjának, és/vagy az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó, Z helyében adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R4 helyében adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot és R2 helyében hidrogénatomot tartalmazó, valamely (V) általános képletű vegyület előállítására, valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol X, Z és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy e vegyület N-oxidját egy (XlVa) vagy (XlVb) általános képletű savanhidriddel vagy egy (XVa) vagy (XVb) általános képletű savkloríddal, ahol R4 és R 5 jelentése a fenti, reagáltatunk és kívánt esetben a kapott, Z helyében adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, Rj helyében adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot és R2 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol B jelentése hidrogénatom, és X jelentése imino-csoport, dehidratálószerrel, előnyösen ecetsavanhidriddel kezeljük, vagy f) valamely, Rj helyében egy R3 NHCO- általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, ahol R3, Z és R 2 jelentése a fenti, X jelentése imino- vagy 1—4 szénatomos alkilimino-csoport, oxigén- vagy kénatom vagy e vegyület N-oxidjának előállítására, valamely R! helyében R3NHCS— általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R3, X, Z és R2 jelentése a fenti, vagy e vegyület N-oxidját vizes-alkoholos nátriumkarbonát-oldatban feleslegben vett higany(H)-oxiddal reagáltatunk, majd a fentiek szerint kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R1; R 2 , X és Z jelentése a fenti, kívánt esetben metaklórperoxibenzoesavval kezeljük 15
